发明名称 TETRAHIDROQUINOLINAS SUSTITUIDAS
摘要 Compuestos de formula (1), donde W es CH o N; R 1, R2, R3 independientemente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X-(CY2)n-XR, X-(CY2)n-Y, -(CY2)n-cicloalquilo, -(CY2)n- CH=CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, -(CY2)n-Y, -(CY2)n-Ra, -(CY2)n-NR2, -(CY2)n-OA, -(CY2)n-OCOA, -SCF3, -(CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, - (CY2)n-N-pirrolidona, -(CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NHCOOR, -(CH2)n-OH, -NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, -NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-arilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-arilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-heteroarilo, CO-arilo, SO2-heteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-heteroarilo, R1, y R3 conjuntamente también pueden significar -N-C(CF3)=N-, -N-CR=N-, -N-N=N-, y en donde los grupos no adyacentes CY2 también pueden estar reemplazados por X; Y es H, A, Hal, OR, E-R1; E es -NR1SO2-, -SO2NR1, -CONR1, -NR1CO-, -COO-, -OOC-, -CO-, -SO2-, - X-, -NR1CONR1, -OCONR1, -NR1COO-, -CSNR1, NR1CS-, -NR1CSNR1-, -SCONR1, -NR1COS-, -OCSNR1, NR1CSO-, -SCSNR1, -NR1CSS o un enlace simple; A es alquilo o cicloalquilo, donde uno o varios átomos de H pueden estar reemplazados por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; R es H o A, en caso de radicales geminales también son juntos -(CH2)5-, -(CH2)4-, o -(CH2)n-X-(CH2)n, o -(CH2)n-Z-(CH2)n; R4, R4', R5, R5' son de modo independiente entre sí, H o N-pirrolidona no substituida o mono- o polisubstituida con OR, NO2, Hal, CF3, OCF3, CN, NR2, o SR, arilo o heteroarilo, Q, -(CY2)n-E-CR2R1, -(CY2)n-E-CR2XR1, -(CY2)n-E-(CY2)n-XR1 o -(CY2)n-E-(CY2)n-XRa, -X-(CH2)2OR, -X-CO(CH2)nCH3, -X-CO(CH2)2NR2, R1, S-arilo, O-arilo, CH2Si(CH3)3, o juntos son -X(CR2)2, -X-(CR2)3-, -X-CHQXY2-, -X-CH(CH2OR)(CY2)2-, -X-CH(CH2NR2)(CY2)2-, -X-CH=CQ-CH2-, -X-CQ=CH-CH2-, -X(CH2)2NR2, -(CR2)3-, -(CR2)4-, -CR=CR-CR=CR-, -XCHQ(CY2)2-, -XCHQCR2-, -R-N-(C=X)-N-R, -XC[(CH2)nOR]2CH2CH2-, -X-CY2CH(CH2OR)CY2, -XCY2CH(CH2NR2)CY2-, -X-CY2CHQ- CY2-, -XCHQCY2-, -XCY2CHQ-, -XCHQ(CY2)3-, -XCHQ(CY2)4-, -XCY2CHQ(CY2)2-, -XCY2CHQ(CY2)3-; X es O, S, o NR1; Q es (CH2)p-E-(CH2)pR1, (CH2)p-E-(CH2)pRa, (CH2)pHal, CHO, (CH2)pSR1, CORa, (CH2)pRa, (CH2)pOCORa, (CH2)pNCOR1, (CH2)pN(R1)2, (CH2)pOR1, (CH2)pOCON(R1)2, (CH2)pOCOOR1, (CH2)pNHCON(R1)2, (CH2)pNHCOOR1, (CH2)pCN, (CH2)pCOOR1, un resto seleccionado del grupo de formulas (2), OR, NHR, NR2, NR(CH2)narilo, NR(CH2)nOR, COOR, N-residuo de pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nR2, (CY2)n-arilo, (CY2)2- heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNHCOOR]CO-arilo, R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X (CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2)nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, XCOO(CH2)nNR2, OSO2A, OSO2CF3, OSO2Ar, OCONR2, OCH2(CH2)nNR2, CONR1, COR1; Z es CH2, X, CHCONH2, CH(CH2)nNR1COOR1, CHNR1COOR1, NCHO, CHCON(R1)2, CH(CH2)nCOOR1, NCOOR1, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nN(R1)2, C(OH)R1, CHNCOR1, NCOR1, N(CH2)narilo, N(CH2)nheteroarilo, CHR1, NR1, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR1, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)nheteroarilo, N(CH2)nCON(R1)2, NSO2R1, CHSO2N(R1)2, XCONR1(CH2)nN(R1)2, NCO(CH2)narilo, NCO(CH2)nXarilo, NSO2(CH2)narilo, NCO(CH2)nNR1arilo, NCO(CH2)nheteroarilo, NCO(CH2)nXheteroarilo, NSO2(CH2)nheteroarilo, NCO(CH2)nNR1heteroarilo, N(CH2)nNR2CH, CHO(CH2)nN(R1)2, CHX(CH2)nN(R1)2, NCO(CH2)nNR2, CHRa, NRa, C(OH)CY3, C(OH)arilo, C(NR2)arilo; R6 es arilo o héteroarilo no substituido o mono-, o polisubstituido con arilo o héteroarilo, que puede estar substituido con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, COR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -NCOR, -COR o -(CY2)n-NR2; R6' es H o R6; R7 es (C=O)-R, (C=O)-NR2, (C=O)-OR, H o A; m es 0, 1 o 2, y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, con preferencia 1 o 2; s es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, en especial 0, así como sus derivados, solvatos, tautomeros, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, así como sus mezclas en todas las proporciones. Pueden ser utilizados, por ejemplo, para el tratamiento de tumores.
申请公布号 AR054616(A1) 申请公布日期 2007.07.04
申请号 AR2006P102412 申请日期 2006.06.09
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 SCHIEMANN, KAI;EMDE, ULRICH;FINSINGER, DIRK;AMENDT, CHRISTIANE;HEISS, NINA;ZENKE, FRANK
分类号 (IPC1-7):C07D491/052;C07D491/048;A61K31/33;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D491/052
代理机构 代理人
主权项
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