制备雌酮和雌二醇的2－取代－衍生物的方法

摘要

本发明提供了制备雌酮和雌二醇的2－取代－衍生物的方法，包含i)如下制备通式(II)化合物，使通式(I)化合物在一个或多个步骤中反应得到通式(II)化合物，其中R1是C1－C10烷基、链链烯基或芳基；－Cl、－Br、－I、－F；－CN；－OH；或者－OR2、－O(CO)R2或－R2－OH基团，其中R2是包含1至6个碳原子的烷基或亚烷基；并且原子9与10之间的键合是单键或双键；ii)芳构化通式II化合物为通式III化合物，其中R1和R2具有上述含义；和iii)任选地，还原通式III化合物为通式IV化合物，其中R1和R2具有上述含义。进一步地，本发明提供了几种在上述方法中可作为中间体的新颖的化合物和制备这些新颖化合物的方法。本发明还提供了基本上不含其它雌激素中间体的2－烷氧基－甾酮，2－烷氧基－雌二醇或其混合物。

主权项

1.制备雌酮和雌二醇的2-取代-衍生物的方法，包含i)如下制备通式(II)化合物，使通式(I)化合物在一个或多个步骤中反应得到通式(II)化合物其中R1是C1-C10烷基、链链烯基或芳基；-Cl、-Br、-I、-F；-CN；-OH；或者-OR2、-O(CO)R2或-R2-OH基团，其中R2是包含1至6个碳原子的烷基或亚烷基；原子9与10之间的键合是单键或双键；ii)芳构化通式(II)化合物为通式(III)化合物其中R1和R2具有上述含义；和iii)任选地，还原通式(III)化合物为通式(IV)化合物其中R1和R2具有上述含义。