发明名称 15-去氧斯波高林(15-deoxyspergualin)于治疗过度反应性发炎疾病和自体免疫疾病上之用途
摘要 本发明系揭示使用去氧斯波高林(DSG)或其类似物制备治疗及/或预防过度反应性发炎疾病及自体免疫疾病药剂之用途,该治疗系实施周期治疗者。
申请公布号 TWI283175 申请公布日期 2007.07.01
申请号 TW089109780 申请日期 2000.05.20
申请人 欧洲日本化药有限公司;日本化药股份有限公司 NIPPON KAYAKU CO., LTD. 日本 发明人 强尼斯杰克罗;符库伍德;雷纳伯克;雷纳诺华克;崛田修
分类号 A61K31/00(2006.01) 主分类号 A61K31/00(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种用于治疗及/或预防过度反应性发炎疾病和 自体免疫疾病之组套,其包含多组剂量之药学组成 物,该药学组成物包含有效含量之去氧斯波高林( deoxyspergualin)或其类似物,其中该多组剂量系于2个 或多个治疗周期分别进行投服以达到周边血液中 白血球(WBC)含量降低(抑制)达至少20%。 2.如申请专利范围第1项之组套,其中该剂量系经皮 下给药。 3.如申请专利范围第1或2项之组套,其中于每一治 疗周期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血 液中白血球(WBC)含量介于1000至5000/l血液之范围 内。 4.如申请专利范围第3项之组套,其中于每一治疗周 期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血液中 白血球(WBC)含量介于2500至5000/l血液之范围内。 5.如申请专利范围第4项之组套,其中于每一治疗周 期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血液中 白血球(WBC)含量介于3000至4000/l血液之范围内。 6.如申请专利范围第1或2项之组套,其中于每一治 疗周期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血 液中嗜中性白血球含量介于500至4000/l血液之范 围内。 7.如申请专利范围第6项之组套,其中于每一治疗周 期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血液中 嗜中性白血球含量介于1000至4000/l血液之范围内 。 8.如申请专利范围第7项之组套,其中于每一治疗周 期所投服之每组剂量系有效地使病患周边血液中 嗜中性白血球含量介于2000至3000/l血液之范围内 。 9.如申请专利范围第1项之组套,其中于每一治疗周 期所投服之每组剂量系有效地降低(抑制)周边血 液中WBC含量达50至80%。 10.如申请专利范围第1或2项之组套,其中于每一治 疗周期所投服之每组剂量系有效地降低周边血液 中嗜中性白血球含量达至少25%。 11.如申请专利范围第10项之组套,其中于每一治疗 周期所投服之每组剂量系有效地降低周边血液中 嗜中性白血球含量达55至99%。 12.如申请专利范围第1或2项之组套,其中剂量中所 投服之去氧斯波高林或其类似物之含量系为0.1至5 mg/kg/天。 13.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该过度反 应性发炎疾病系血管炎。 14.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该过度反 应性发炎疾病系与ANCA有关之血管炎。 15.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该自体免 疫疾病系胶质病变、血管炎、关节炎、肉芽肿症 、器官特异性自体免疫疾病,诸如克隆氏(Morbus Crohn)症、溃疡性结肠炎及GvHD者。 16.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该去氧斯 波高林或其类似物系活性立体异构物。 17.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该去氧斯 波高林系15-去氧斯波高林。 18.如申请专利范围第1或2项之组套,其系用于经口 、静脉内、皮内、腹腔内、intrahecal、眼内、经眼 、经颊、鼻内、表皮、皮肤、局部、吸入、肌内 或直肠投药。 19.如申请专利范围第1或2项之组套,其中该药学组 成物系调制成盖珀麻斯(Gusperimus)盐酸盐制剂 20.如申请专利范围第1或2项之组套,其中去氧斯波 高林系具有下述之化学式: 其中:A为单键、-CH2-、-CH2-O-、-CH2-NH-、-CH(OH)-、-CHF -或-CH-(OCH3)-;且n为6或8。 21.如申请专利范围第1或2项之组套,其中去氧斯波 高林系具有下述之化学式: 其中:n为6或8;A为单键、-CH2-、-CH(OH)-、-CHF-、-CH-( OCH3)-、-CH2-NH-或-CH2-O-及其加成盐类。 22.如申请专利范围第1或2项之组套,其中介于治疗 周期之间的预定时间间隔系10天至5周。 23.如申请专利范围第22项之组套,其中介于治疗周 期之间的预定时间间隔系2至4周。 24.如申请专利范围第23项之组套,其中介于治疗周 期之间的预定时间间隔系约14天。 图式简单说明: 第1图说明第一个DSG给药治疗周期期间淋巴球、嗜 中性球及白血球之数目。 第2图说明随后追踪期间BVAS之评分结果。
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