| 主权项 |
1.一种以化学式(I)表示之化合物或其盐, 其中: W为未经取代苯基,或具有1至5个分别选自包含C1-C6 烷基、卤原子、C1-C4烷氧基、-OH及-CF3之群之取代 基的经取代苯基; W1系未经取代伸苯基,或具有1至4个选自包含C1-C6烷 基、C1-C4烷氧基及卤原子之群之取代基的经取代 伸苯基; A系=O; R系-(CH2)n-, 其中 n系1或2; X系-C(O)-: M系 其中 为二价咯啶、唑啶或 基团,其中该氮原子 系连接至X之点; R1、R2及R3系分别为-H、-OH、-NH2、卤原子、未经取 代C1-C6烷基、经苯基C1-C4烷氧基取代之C1-C6烷基、 苯基、C1-C4烷氧基、单C1-C6烷胺基、二C1-C6烷胺基 、C1-C6烷磺醯胺基、未经取代苯磺醯胺基、经C1-C6 烷基取代之苯磺醯胺基、未经取代磺醯胺基、 经二C1-C6烷胺基取代之磺醯胺基、未经取代苯 氧基、具有一选自包含羧基及卤原子之群之取代 基的经取代苯氧基、氧基、氧基,或 R1、R2及R3其中之两个一起形成未经取代C1-C3伸烷 二氧基、具有1至3个分别选自C1-C6烷基之取代基的 经取代C1-C3伸烷二氧基、未经取代3-、4-、5-、6-或 7-员碳环残基或具有1至3个分别选自C1-C6烷基之取 代基的经取代3-、4-、5-、6-或7-员碳环残基; R4系-H或C1-C6烷基; Y系直接键或选自包含-C(O)-、-C(O)NH-、C2-C6伸烯基 、C2-C6伸炔基及-(CH2)kY2-之群之二价基根,其中k系0 、1、2或3;及Y2系直接键或选自包含-O-、-S-、-S(O)- 、-S(O)2-及-NY3-之群之二价基根,其中Y3系-H或C1-C10 烷基; Z系未经取代伸苯基、具有一选自包含羧基、C1-C4 烷氧基、卤原子、-NO2、-NH2、C1-C6烷基、二C1-C6烷 胺基及C1-C6烷醯胺基之群之取代基的经取代伸苯 基、伸基、未经取代伸杂环基、经羧基或卤原 子取代之伸杂环基、或C3-C7伸环烷基; 其中伸杂环基系选自伸啶基、伸啶基或伸 基; A1系直接键或-(CH2)t-,其中,t系1、2或3;及 R5系-OH或C1-C4烷氧基,或 M系 其中, R11系 或-NR12- 其中, R12系-H、未经取代C1-C10烷基、具有一选自包含C3-C7 环烷胺基、C1-C4烷氧基C1-C6烷胺基、二C2-C10烯胺基 、苯氧基、经卤原子取代之苯氧基、经C1-C6烷醯 基取代之苯氧基、-OH、 基、基、经C1-C6烷 基取代之基、二C1-C6烷胺基、咯啶基、及 经卤原子取代之咯啶基之群之取代基的经取代C 1-C10烷基、C3-C7环烷基、苯基、未经取代基、具 有一选自包含-NO2及-NH2之群之取代基的经取代 基、C2-C10烯基、或C2-C10炔基, 左手边的键系连接至-X-之点,及右手边的键系连接 至-Z3之点; Z3系直接键或具有1至12个碳原子之二价脂族烃基 团,其中一个碳原子可经-O-或-NR13-取代, 其中R13系-H或C1-C6烷基,以及连接至脂族碳原子之 一 或两个氢原子可经C1-C6烷基取代;或 Z3系 其中, x系0或1; y系1、2或3;及 R14系-H、-OH或卤原子,或 Z3系 或, 当R11系-NR12时, Z3系 其中,Z4系 其中,R14a系-H、-OH、C1-C10烷基 或卤原子;或Z4系 其中,左手边的键系连接至R11之点,及右手边的键 系连接至Q2之点; Q2系选自包含未经取代伸苯基、具有1至5个分别选 自包含-OH、C1-C4烷氧基、羧基、-NO2、-NH2、卤原子 、单C1-C6烷胺基、二C1-C6烷胺基、基及C1-C6烷 羰胺基之群之取代基的经取代伸苯基、伸基及 伸啶基之群之二价基根, 或 其中R17及R18系分别选自-H或C1-C6烷基;及 L1系-CO2H或-CO2R19, 其中R19为C1-C6烷基。 2.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中,W为 未经取代苯基,或在其邻位具有1至5个分别选自包 含C1-C6烷基及卤原子之群之取代基的经取代苯基 。 3.如申请专利范围第2项之化合物或其盐,其中,W1为 未经取代伸苯基,或在其-NH之邻位具有一选自包含 甲氧基、C1-C6烷基及卤原子之群之取代基的经取 代伸苯基。 4.如申请专利范围第3项之化合物或其盐,其中,W1为 在其-NH之邻位具有一选自包含甲氧基、C1-C6烷基 及卤原子之群之取代基的经取代伸苯基。 5.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中,R为- CH2-。 6.如申请专利范围第1、2、3、4或5项之化合物或其 盐,其中,M为 7.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中, 系二价咯啶基团,而氮原子系连接至X之点。 8.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中,R1、 R2及R3之至少一基根为-OH或卤原子。 9.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中,Y系C 2-C6伸烯基、C2-C6伸炔基或-(CH2)kY2-,其中Y2系直接键 、-O-、-S(O)-或-NY3-及Y3为-H。 10.如申请专利范围第9项之化合物或其盐,其中,Y2 系-O-或-NH-。 11.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中,R4 为-H。 12.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中,A1 为直接键。 13.如申请专利范围第12项之化合物或其盐,其中,R5 为OH。 14.如申请专利范围第12项之化合物或其盐,其中,Y 为-CH2O-;及Z为未经取代伸苯基、具有一选自包含 羧基、C1-C4烷氧基、卤原子、-NO2、-NH2、C1-C6烷基 、二C1-C6烷胺基及C1-C6烷醯胺基之群之取代基的经 取代伸苯基、未经取代伸杂环基、具有一选自包 含羧基及卤原子之群之取代基之经取代伸杂环基 、或C3-C7伸环烷基,其中伸杂环基系选自伸啶基 、伸啶基或伸基。 15.如申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中R5为 C1-C4烷氧基。 16.如申请专利范围第1、2、3、4或5项之化合物或 其盐,其中,M为 17.如申请专利范围第16项之化合物或其盐,其系选 自由以下化合物组成之群: 18.如申请专利范围第17项之化合物或其盐,其系选 自由以下化合物组成之群: 。 19.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其系用 于制备治疗与哺乳动物之VLA-4相关细胞黏着有关 之状态之医药组成物。 20.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其系用 于制备治疗发炎反应、自体免疫反应及肿瘤转移 之医药组成物。 21.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其系用 于制备治疗哮喘、糖尿病、关节炎、牛皮癣、多 发性硬化症、发炎性肠疾及移植排斥之医药组成 物。 |
