| 发明名称 | D－赤型－2,2－二氟－2－脱氧－1－氧杂核糖衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 可以通过本发明的方法容易地选择性地制备通式(III)的3R－羧酸盐对映体衍生物，可以以通式(III)的化合物作为中间体有效地制备高纯度的D－赤型－2，2－二氟－2－脱氧－1－氧杂核糖衍生物。 | ||
| 申请公布号 | CN1989147A | 申请公布日期 | 2007.06.27 |
| 申请号 | CN200580024322.9 | 申请日期 | 2005.06.23 |
| 申请人 | 韩美药品株式会社 | 发明人 | 李在宪;朴柯胜;李文燮;金哲庆;李在哲;张永佶;李宽淳 |
| 分类号 | C07H3/08(2006.01) | 主分类号 | C07H3/08(2006.01) |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 主权项 | 1.一种制备通式(I)的2，2-二氟-2-脱氧-1-氧杂核糖衍生物的方法，其包括步骤：(i)使通式(V)的化合物和联苯羰基衍生物反应以得到具有被联苯羰基保护的3-羟基的通式(IV)的化合物；(ii)使通式(IV)的化合物和碱在基本上含有水的混合溶剂中反应，以得到通式(III)的3R-羧酸盐对映体；(iii)使通式(III)的化合物和酸反应以得到通式(II)的5-羟基-1-氧杂核糖衍生物；和(iv)用R<sup>3</sup>保护通式(II)的化合物的5-羟基：<img file="A2005800243220002C1.GIF" wi="683" he="1227" />其中，R是<img file="A2005800243220002C2.GIF" wi="290" he="147" />R<sup>1</sup>是甲基或者乙基；R<sup>2</sup>是C<sub>1-3</sub>烷基；R<sup>3</sup>是苯甲酰基或者<img file="A2005800243220003C1.GIF" wi="290" he="154" />R<sup>4</sup>是苯基或者取代的苯基；和M是铵(NH<sub>4</sub>)、钠或者钾。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||