| 发明名称 | 2－(10－氧代－10,11二氢二苯并[b,f]硫杂卓－2－基)丙酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种扎托洛芬的改进的制备方法，扎托洛芬的化学名为2－(10－氧代－10，11二氢二苯并[b，f]硫杂卓－2－基)丙酸，其制备方法为：将5－丙酰基－2－苯硫基苯乙酸酯在有催化剂或无催化剂的情况下与碘、原甲酸三酯进行重排反应，得到5－(1－烷氧基羰基乙基)－2－苯硫基苯乙酸酯；将上述反应产物在碱金属氢氧化物水溶液中水解、酸化得5－(1－羧基乙基)－2－苯硫基苯乙酸；将该反应产物在多聚磷酸存在下进行环化反应，得最终产物。本发明在重排反应步骤中采用价格较低的碘取代了价格高的二醋酸碘苯不仅降低了成本，而且步骤短、收率高，操作简便实用，同时又不需要用大量的浓硫酸，不会污染环境。 | ||
| 申请公布号 | CN1986542A | 申请公布日期 | 2007.06.27 |
| 申请号 | CN200510022580.5 | 申请日期 | 2005.12.20 |
| 申请人 | 常州市康瑞化工有限公司 | 发明人 | 陈文华;袁根林 |
| 分类号 | C07D337/14(2006.01);C07C319/14(2006.01);C07C321/30(2006.01) | 主分类号 | C07D337/14(2006.01) |
| 代理机构 | 常州市天龙专利事务所有限公司 | 代理人 | 张萍 |
| 主权项 | 1.一种2-(10-氧代-10，11二氢二苯并[b，f]硫杂卓-2-基)丙酸(1)的制备方法，其特征在于依次包括如下步骤：a)将5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯(18)在有催化剂或无催化剂的情况下与碘、原甲酸三酯CH(OR)3进行重排反应，得到5-(1-烷氧基羰基乙基)-2-苯硫基苯乙酸酯(19)；b)该反应产物(19)在碱金属氢氧化物水溶液中水解，然后酸化得5-(1-羧基乙基)-2-苯硫基苯乙酸(4)；c)该化合物(4)在多聚磷酸存在下进行环化反应，得最终产物(1)。 | ||
| 地址 | 213034江苏省常州市新北区百丈镇 | ||