作为抗菌剂的3－[4－(6－{4,5－二氢异唑－3－基}吡啶－3－基)－3－苯基]－5－(1H－1,2,3－三唑－1－基－甲基)－1,3－唑烷－2－酮类

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐或前药，其中R¹例如选自氢、卤素、任选被取代的甲基；R²和R³独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基；R⁴和R⁵独立地选自例如氢、甲基、任选被取代的(2－4C)烷基、－C(O)R⁶，或者，R⁴和R⁵与它们所连接的氮合起来形成任选被取代的饱和或部分不饱和的5或6元杂环基环或任选被取代的咪唑环。提供了制备式(I)化合物的方法、含有它们的组合物以及它们作为抗菌剂的应用。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用的盐或前药，其中：R¹选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基；R²和R³独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基；R⁴和R⁵独立地选自氢、烯丙基(任选在碳-碳双键上被1、2或3个(1-4C)烷基取代)、甲基、氰基甲基、羧甲基、-CH₂C(O)OR⁶、-CH₂C(O)NR⁶R⁷、(2-4C)烷基[任选被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、叠氮基、氰基、-C(O)OR⁶、-OC(O)R⁶、羧基、-C(O)NR⁶R⁷、-S(O)₂R⁶、-S(O)₂NR⁶R⁷、-NR⁶R⁷、-NHC(O)R⁶和-NHS(O)₂R⁶的取代基取代]、-C(O)R⁶、-C(O)CH₂NR⁶R⁷、-C(O)OR⁶、-C(O)NHR⁶、-C(O)NR⁶R⁷和-SO₂NHR⁶；或者，R⁴和R⁵与它们所连接的氮合起来形成饱和或部分不饱和的并且任选含有1或2个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的5或6元杂环基环，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是所述氮不由此被季铵化)；或者，R⁴和R⁵与它们所连接的氮合起来形成咪唑环，所述环任选在可利用的碳上被1或2个甲基取代；R⁶和R⁷独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代；其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任选在(1-4C)烷基链上被羧基取代)；或者，R⁶或R⁷可形成4、5或6元的碳连接的饱和杂环基环，其含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代；或者，R⁶和R⁷与它们所连接的氮合起来形成4、5或6元的饱和杂环基环，其任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R⁶和R⁷所连接的氮不由此被季铵化)；条件是R⁴和R⁵不同时是氢。