发明名称 具有抗增殖活性的嘧啶并化合物
摘要 本发明公开新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂并且选择性抗LCK。这些化合物和它们的药用盐是用于治疗或控制实体瘤,特别是乳腺瘤、结肠瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。∴
申请公布号 CN1323080C 申请公布日期 2007.06.27
申请号 CN03819160.1 申请日期 2003.08.07
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 陈奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·爱军·刘;刘进军;陆建春;C·米舒
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D239/00(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.下式的化合物或其药用盐,<img file="C038191600002C1.GIF" wi="721" he="653" />其中R<sup>1</sup>选自-H,-COR<sup>4</sup>,和-COOCHR<sup>5</sup>OCOR<sup>4</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自-H,和-OR<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>选自-C<sub>1-6</sub>烷基,-被高至4个选自下组的基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,-SR<sup>5</sup>,-OR<sup>5</sup>,-芳基,-被高至2个独立地选自-OR<sup>5</sup>和C<sub>1-4</sub>烷基的基团取代的芳基,和-杂芳基,和-杂环基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自-H,和-C<sub>1-5</sub>烷基,或者,-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>可以形成含有3-7个原子的环,所述环任选地包括一个或多个另外的N或O原子。
地址 瑞士巴塞尔