发明名称 新型环戊[b]苯并呋喃衍生物及其用途
摘要 本发明涉及通式(I)的新型环戊[b]苯并呋喃衍生物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>和n具有在权利要求中所定义的含义,还涉及制备所述衍生物的方法,它们用于制备药物的用途,尤其制备预防和/或治疗以升高的细胞应力、局部或全身炎症过程或过度增殖为特征的急性或慢性疾病的药物的用途。
申请公布号 CN1989122A 申请公布日期 2007.06.27
申请号 CN200580024115.3 申请日期 2005.05.14
申请人 拜耳医药保健股份公司 发明人 N·迪德里希斯;T·法里希;I·格尔拉赫;J·拉戈持;J·舒马赫;K·特德;E·霍尔瓦特
分类号 C07D307/93(2006.01);C07D409/10(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D405/10(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/34(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D307/93(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周铁;林森
主权项 1.通式(I)的化合物以及它们的盐、溶剂化物和盐的溶剂化物:<img file="A2005800241150002C1.GIF" wi="951" he="527" />其中:R<sup>1</sup>是氢,苄氧基,乙氧基,正丙氧基或式R<sup>8</sup>-C(=O)-NH-的基团,其中乙氧基的2位和正丙氧基的2或3位可以被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基氨基、N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基或被经由N原子键接的4-7元杂环取代,其中单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基进而可以被羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基取代,和其中R<sup>8</sup>是可以被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或卤素取代的5或6元杂芳基,R<sup>2</sup>是氢、乙氧基或正丙氧基,其中乙氧基的2位和正丙氧基的2或3位可以被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基氨基、N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基或被经由N原子键接的4-7元杂环取代,其中单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基进而可以被羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基取代,但其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时是氢,R<sup>3</sup>是羟基或氨基,和R<sup>4</sup>是氢,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所键接的碳原子一起形成式>C=O或>C=N-OH的基团,R<sup>5</sup>是单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基,n是数值0、1、2或3,R<sup>6</sup>位于苯环连接于三环的位置的间位或对位,是卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基,5-10元杂芳基或式-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>的基团,其中芳基和杂芳基进而可以各自被卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基或式-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>的基团相同或不同地单取代至双取代,并且其中:R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地是氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,苯基,苄基或吡啶基甲基,或者与它们键接的氮原子一起形成4-7元杂环,和R<sup>7</sup>位于苯环连接于三环的位置的间位或对位,并且位于R<sup>6</sup>的邻位,是氢,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或式-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>的基团,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地是氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,苯基,苄基或吡啶基甲基,或者与它们键接的氮原子一起形成4-7元杂环,或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们键接的苯环一起形成下式的基团:<img file="A2005800241150003C1.GIF" wi="294" he="387" />
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