发明名称 用于制备非对映异构体富集的化合物的方法
摘要 本发明涉及一种用于制备非对映异构体富集的化合物的方法,其中,根据式(I)的第一化合物与根据式(II)的第二化合物接触以形成根据式(III)的化合物,从而,根据式(III)的所述化合物随后被还原,从而被转化成根据式(IV)的化合物,在上述各式中:R<SUB>1</SUB>=环烷基,其中R<SUB>1</SUB>≠R<SUB>2</SUB>,R<SUB>2</SUB>=被取代的或未被取代的(环)烷基、(环)烯基、芳基、环状或无环杂烷基或杂芳基,R<SUB>3</SUB>=烷基,R<SUB>4</SUB>=被取代或未被取代的苯基或萘基,*=手性中心。本发明还涉及了根据式(IV)的非对映异构体富集的化合物和其在制备药学上的和农业化学上的活性化合物中的用途。本发明还涉及了通过将非对映异构体富集的式(IV)化合物进行氢解制备对映异构体富集的式(V)化合物的方法。
申请公布号 CN1989097A 申请公布日期 2007.06.27
申请号 CN200580024608.7 申请日期 2005.07.20
申请人 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 发明人 奎林纳斯·伯纳德斯·布罗克斯特曼;德斌·蓝格;亨利克斯·利昂杜斯·玛丽·艾森伯格;麦特瑟斯·韦伯
分类号 C07C211/27(2006.01);C07C209/28(2006.01);C07C209/62(2006.01) 主分类号 C07C211/27(2006.01)
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人 李剑
主权项 1.一种用于制备非对映异构体富集的化合物的方法,其中,根据式(I)的第一化合物与根据式(II)的第二化合物接触以形成根据式(III)的化合物,<img file="A2005800246080002C1.GIF" wi="353" he="290" />在所述式(I)中,R<sub>1</sub>=环烷基,其中R<sub>1</sub>≠R<sub>2</sub>R2=被取代的或未被取代的(环)烷基、(环)烯基、芳基、环状或无环杂烷基或杂芳基,<img file="A2005800246080002C2.GIF" wi="374" he="309" />在所述式(II)中,R<sub>3</sub>=烷基R<sub>4</sub>=被取代或未被取代的苯基或萘基<sup>*</sup>=手性中心,<img file="A2005800246080002C3.GIF" wi="474" he="322" />从而,根据式(III)的所述化合物随后被还原,而被转化成根据式(IV)的非对映异构体富集的化合物<img file="A2005800246080003C1.GIF" wi="524" he="330" />
地址 荷兰海尔伦