发明名称 用于HBV感染之治疗之组合及医药调配物COMBINATION AND PHARMACEUTICAL FORMULATION FOR THE TREATMENT OF HBV INFECTION
摘要 本发明系关于治疗组合,包括(2R,顺)-4-胺基-1-(2-羟甲基-1,3-烷(oxathiolan)-5-基)-嘧啶-2-酮(拉米夫定(lamivudine))和BMS-200475,其具有抗-B型肝炎(HBV)的活性。本发明亦关于含有该组合的医药组合物,以及其在治疗HBV感染上的用途,包括被带有对核及/或非-核抑制剂之抗药性的HBV突变种感染。
申请公布号 TWI282735 申请公布日期 2007.06.21
申请号 TW089122670 申请日期 2000.10.27
申请人 葛兰素威康股份有限公司 发明人 纳沙尼尔A. 布朗;琳D. 康德瑞;马克 鲁宾;道格拉斯 佛瑞瑟 葛瑞
分类号 A61K31/00(2006.01);A61P31/12(2006.01) 主分类号 A61K31/00(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种用于HBV感染之治疗之组合,包括(2R,顺)-4-胺 基-1-(2-羟甲基-1,3-烷-5-基)-嘧啶-2-酮或其在药 学上可接受的衍生物,以及BMS-200475或其在药学上 可接受的衍生物,其中该(2R,顺)-4-胺基-1-(2-羟甲基- 1,3-烷-5-基)-嘧啶-2-酮和BMS-200475,系按重量计 以200:1至1:1之范围提供。 2.根据申请专利范围第1项之组合,其中该比例是按 活性成份之重量计,在150:1至10:1的范围内。 3.根据申请专利范围第1至2项中任一项之组合,其 用于医学上。 4.一种用于患有HBV感染的哺乳类之治疗之医药调 配物,其包括根据申请专利范围第1或2项之组合,与 一或多种在药学上可接受的载剂结合。 5.根据申请专利范围第4项之医药调配物,以单位剂 量之形式。 6.根据申请专利范围第4项之医药调配物,适用于口 服投药。 7.根据申请专利范围第4项之医药调配物,其包括在 25至150毫克之间的拉米夫定(lamivudine)和0.5至20毫克 的BMS-200475。 8.根据申请专利范围第7项之医药调配物,其包括100 毫克的拉米夫定和1至5毫克的BMS-200475。 9.根据申请专利范围第4项之医药调配物,其中该组 合系如申请专利范围第1至2项中任一项中所定义 。 10.根据申请专利范围第9之医药调配物,其中该组 合系同时投予。 11.根据申请专利范围第9项之医药调配物,其中该 组合系连续投予。 12.根据申请专利范围第9项之医药调配物,其中该 组合以单一组合调配物的形式投予。 13.根据申请专利范围第4项之医药调配物,其中该 HBV感染系对B型肝炎病毒复制之核及/或非-核 抑制剂具有抵抗力。 14.根据申请专利范围第1至2项中任一项之组合,其 系用于HBV感染之治疗中。 15.根据申请专利范围第1至2项中任一项之组合,其 系用以治疗对B型肝炎病毒复制之核及/或非-核 抑制剂有抵抗力之HBV感染。 图式简单说明: 图1、2和3分别以图解表示实验1、2和3的等辐射热 摄影数据。 图4在单一的等辐射热摄影中混合得自所有三个实 验的数据。
地址 美国