| 主权项 |
1.一种式I化合物, 其中 A为CR10或N; X为CR11; Y为N; R1为H,C1-C6烷基,可经卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷羰基 取代之苯基,可经卤素及C1-C6烷基取代之苯氧基,或 基; R2,R3,R4,R5及R6各自独立为H; R8为可经卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C2-C6烯 基取代之苯基,基,可经卤素取代之吩基,或甲 苯基; R9,R10及R11各自独立为H; m为整数2; n为0;以及 代表一单键或双键; 或其医药可接受盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中A为N以及m为 2。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R8为可经卤 素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、胺基或C2-C6烯基取代 之苯基。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为H或C1-C6 烷基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自 1-(苯磺醯基)-6-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(2-溴苯基)磺醯基]-6-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(4-溴苯基)磺醯基]-5-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(4-溴苯基)磺醯基]-6-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(5-溴吩-2-基)磺醯基]-5-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(5-溴吩-2-基)磺醯基]-6-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(4-氟苯基)磺醯基]-5-六氢-1-基-1H-唑; 1-[(4-氟苯基)磺醯基]-6-六氢-1-基-1H-唑; 甲基4-[(5-六氢-1-基-1H--1-基)磺醯基]苯基 醚; 1-苯磺醯基-4-(4-丙基六氢-1-基)-1H-唑; 1-苯磺醯基-4-六氢-1-基-1H-唑; 1-苯磺醯基-4-(4-苯乙基六氢-1-基)-1H-唑; 1-苯磺醯基-4-[4-(3-苯丙基)六氢-1-基]-1H-唑; 以及其医药可接受盐。 6.一种用于有其需要之病人治疗5-HT6受器(5-HT6 receptor)相关或受其影响之中枢神经系统疾病之医 药组成物,包括治疗有效量之式I化合物为活性成 分,以及医药可接受载剂; 其中 A为CR10或N; X为CR11; Y为N; R1为H,C1-C6烷基,可经卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷羰基 取代之苯基,可经卤素及C1-C6烷基取代之苯氧基,或 基; R2,R3,R4,R5及R6各自独立为H; R8为可经卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C2-C6烯 基取代之苯基,基,可经卤素取代之吩基,或甲 苯基; R9,R10及R11各自独立为H; m为整数2; n为0;以及 代表一单键或双键; 或其医药可接受盐。 7.如申请专利范围第6项之医药组成物,其中该疾病 为运动神经疾病,焦虑疾病,或认知疾病。 8.如申请专利范围第6项之医药组成物,其中该疾病 为精神分裂症或忧郁。 9.如申请专利范围第7项之医药组成物,其中该认知 疾病为神经退化性疾病。 10.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该神 经退化性疾病为阿兹海默症(Alzheimer's disease)或帕 金森氏症(Parkinson's disease)。 11.一种式I化合物之制备方法, 其中 A为CR10或N; X为CR11; Y为N; R1为氢,C1-C6烷基,可经卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷羰基 取代之苯基,可经卤素及C1-C6烷基取代之苯氧基,或 基; R2,R3,R4,R5及R6各自独立为H; R8为可经卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C2-C6烯 基取代之苯基,基,可经卤素取代之吩基,或甲 苯基; R9,R10及R11为H; m为整数2; n为0;以及 代表一单键或双键; 该方法包括令式Ia化合物 其中A,X,R2,R3,R4,R5,R6,R8,R9,m及n如上述式I之定义; 于硷K2CO3及溶剂乙之存在下与化合物R1-Hal反应, 其中R1如上述式I之定义,以及Hal为Cl,Br或I。 |
