| 主权项 |
1.一种频尿、尿失禁治疗用之放出控制型经口投 予制剂,其系以2-胺基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基 咯为有效成分,该物质系分散于以不溶性基质及 可溶性基质为必须构成成分之医药上可容许之基 质中,其放出率在进行溶出实验之情况下,于1小时 后为0-70重量%、于2小时后为0-80重量%、于4小时后 为5-95重量%、于8小时后为10-100重量%、于12时后为 20-100重量%、于24时后为50-100重量%,该基质于制剂 中之掺合量为3至80重量%。 2.根据申请专利范围第1项之放出控制型经口投予 制剂,其系迟延放出型经口投予制剂或徐放型经口 投予制剂,或是此等之并用型经口投予制剂。 3.根据申请专利范围第1项之放出控制型经口投予 制剂,其系扩散控制型经口投予制剂或溶解控制型 经口投予制剂,或是任意并用彼等中2种以上之并 用型经口投予制剂。 4.根据申请专利范围第1项之放出控制型经口投予 制剂,其系不溶性被膜制剂、不溶性基质分散制剂 、可溶性被膜制剂或可溶性基质分散制剂,或是任 意并用彼等中2种以上之并用型经口投予制剂。 5.根据申请专利范围第4项之放出控制型经口投予 制剂,其中该不溶性被膜制剂系:将含有如申请专 利范围第1项中所载有效成分之核心部分,以甲基 丙烯酸胺烷酯共聚物及乙基纤维素中至少任一种 加以被覆后所得者。 6.根据申请专利范围第4项之放出控制型经口投予 制剂,其中该不溶性基质分散制剂中含有以如申请 专利范围第1项所载有效成分与不溶性基质作为必 要组分之混合物。 7.根据申请专利范围第6项之放出控制型经口投予 制剂,其中不溶性基质为硬化油或高级脂肪酸。 8.根据申请专利范围第6或7项之放出控制型经口投 予制剂,其中该混合物中尚含有羟烷基纤维素。 9.根据申请专利范围第7项之放出控制型经口投予 制剂,其中硬化油为硬化蓖麻油或硬化菜子油。 10.根据申请专利范围第7项之放出控制型经口投予 制剂,其中高级脂肪酸为硬脂酸。 11.根据申请专利范围第8项之放出控制型经口投予 制剂,其中羟烷基纤维素为羟丙基甲基纤维素或羟 丙基纤维素。 12.根据申请专利范围第4项之放出控制型经口投予 制剂,其中可溶性被膜制剂系:将含有如申请专利 范围第1项中所载有效成分之核心部分,以羟丙基 甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯及甲基丙烯酸共聚物 中至少任一种加以被覆后所得者。 13.根据申请专利范围第4项之放出控制型经口投予 制剂,其中可溶性基质分散制剂中含有以如申请专 利范围第1项所载有效成分与可溶性基质作为必要 组分之混合物。 14.根据申请专利范围第13项之放出控制型经口投 予制剂,其中可溶性基质为医药上可容许之亲水性 高分子。 15.根据申请专利范围第14项之放出控制型经口投 予制剂,其中医药上可容许之亲水性高分子为羟丙 基纤维素或羟丙基甲基纤维素。 16.一种基质分散制剂之制法,其特征在于使用螺旋 轴上具有捏炼元件之完全啮合型2轴混炼压出机, 以制造如申请专利范围第1项之放出控制型经口投 予制剂。 图式简单说明: 图1系表试验例1之溶出试验结果。其中横轴代表 时间(小时),纵轴则表本化合物之放出率(重量%)。- ○-表实例1之本发明制剂的放出曲线,--表实例2 之本发明制剂的放出曲线,而-◇-则表比较例1之普 通制剂的放出曲线。 图2系表试验例2之溶出试验结果。其中横轴代表 时间(小时),纵轴则表本化合物之放出率(重量%)。- ○-表实例5之本发明制剂的放出曲线,--表实例6 之本发明制剂的放出曲线,--表实例7之本发明制 剂的放出曲线,而-◇-则表比较例1之普通制剂的放 出曲线。 图3系表试验例3之溶出试验结果。其中横轴代表 时间(小时),纵轴则表本化合物之放出率(重量%)。- ○-表实例8之本发明制剂的放出曲线,--表实例9 之本发明制剂的放出曲线,而-◇-则表比较例1之普 通制剂的放出曲线。 图4表试验例4之活体内试验结果。其中横轴代表 时间(小时),纵轴则表本化合物之血浆中浓度(奈克 /毫升)。-○-表实例6之本发明制剂的血浆中浓度 推移情况,而-◇-则表比较例1之普通制剂的血浆中 浓度推移情况。 |
