发明名称 作为PPAR调节剂的化合物和组合物
摘要 本发明提供了化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)家族活性、特别是PPAR活性有关的疾病或疾患的方法。
申请公布号 CN1984894A 申请公布日期 2007.06.20
申请号 CN200580019652.9 申请日期 2005.05.12
申请人 IRM责任有限公司 发明人 R·埃波;R·鲁索;M·阿奇米奥拉;谢永平
分类号 C07D261/14(2006.01) 主分类号 C07D261/14(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;张朔
主权项 1、式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药:<img file="A2005800196520002C1.GIF" wi="275" he="281" />其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>1</sup>的任意烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XC(O)YR<sup>5</sup>和-XYC(O)R<sup>5</sup>;其中X是价键或C<sub>1-4</sub>亚烷基,且Y选自价键、O、S和NR<sup>6</sup>;且R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;且R<sup>6</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;R<sup>2</sup>选自-XOXOR<sup>5</sup>、-XOR<sup>5</sup>、-C(O)OR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>XOR<sup>4</sup>、-C(O)OXOR<sup>5</sup>、-C(O)XOR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>XOR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>和-C(O)NR<sup>4</sup>XR<sup>5</sup>;其中X是价键或C<sub>1-4</sub>亚烷基;R<sup>4</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>所连接的氮原子一起构成C<sub>3-8</sub>杂环烷基或C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>2</sup>的任意亚烷基任选被卤代基、C<sub>1-6</sub>烷基和苯基取代;其中R<sup>2</sup>的任意芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基和卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>选自C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>3</sup>的任意芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XOXC(O)OR<sup>5</sup>、-XC(O)OR<sup>5</sup>,其中X独立地选自价键和C<sub>1-4</sub>亚烷基;且R<sup>5</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 百慕大群岛(英)哈密尔顿