主权项 |
1、式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药:<img file="A2005800196520002C1.GIF" wi="275" he="281" />其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>1</sup>的任意烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XC(O)YR<sup>5</sup>和-XYC(O)R<sup>5</sup>;其中X是价键或C<sub>1-4</sub>亚烷基,且Y选自价键、O、S和NR<sup>6</sup>;且R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;且R<sup>6</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;R<sup>2</sup>选自-XOXOR<sup>5</sup>、-XOR<sup>5</sup>、-C(O)OR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>XOR<sup>4</sup>、-C(O)OXOR<sup>5</sup>、-C(O)XOR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>XOR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>和-C(O)NR<sup>4</sup>XR<sup>5</sup>;其中X是价键或C<sub>1-4</sub>亚烷基;R<sup>4</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>所连接的氮原子一起构成C<sub>3-8</sub>杂环烷基或C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>2</sup>的任意亚烷基任选被卤代基、C<sub>1-6</sub>烷基和苯基取代;其中R<sup>2</sup>的任意芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基和卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>选自C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基;其中R<sup>3</sup>的任意芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代:卤代基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XOXC(O)OR<sup>5</sup>、-XC(O)OR<sup>5</sup>,其中X独立地选自价键和C<sub>1-4</sub>亚烷基;且R<sup>5</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基。 |