HIV整合酶抑制剂：环状嘧啶酮类化合物,申请号CN200580023641.8-传众专利搜索

发明名称	HIV整合酶抑制剂：环状嘧啶酮类化合物
摘要	本发明包括一系列嘧啶酮类化合物，其可抑制HIV整合酶，因此可避免病毒整合至人类DNA。该作用使所述化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明还包括用于制备嘧啶酮类化合物的中间体。另外，还包括用于治疗HIV感染者的药物组合物及方法。
申请公布号	CN1984917A	申请公布日期	2007.06.20
申请号	CN200580023641.8	申请日期	2005.04.22
申请人	布里斯托尔－迈尔斯·斯奎布公司	发明人	B·纳拉辛赫鲁·奈杜
分类号	C07D498/10(2006.01);A61K31/527(2006.01);A61P31/18(2006.01);C07D498/20(2006.01);C07D487/10(2006.01);C07D471/10(2006.01);C07D491/20(2006.01)	主分类号	C07D498/10(2006.01)
代理机构	北京市柳沈律师事务所	代理人	封新琴;巫肖南
主权项	1.一种式I化合物<img file="A2005800236410002C1.GIF" wi="346" he="356" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>(Ar<sup>1</sup>)烷基；R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、或OR<sup>6</sup>；R<sup>3</sup>是氢、卤素、羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>卤烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>卤烷氧基、CON(R<sup>6</sup>)(R<sup>6</sup>)、SOR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)(R<sup>6</sup>)、或Ar<sup>2</sup>；R<sup>4</sup>是氢、卤素、羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤烷基、或C<sub>1-6</sub>卤烷氧基；R<sup>5</sup>是氢、卤素、羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤烷基、或C<sub>1-6</sub>卤烷氧基；R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>7</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>8</sup>及R<sup>9</sup>一起为CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>、N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>；Ar<sup>1</sup>是<img file="A2005800236410003C1.GIF" wi="266" he="232" />Ar<sup>2</sup>是四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、或二氧代噻嗪基，且被选自如下0-2个取代基取代：氨基、氧代、卤素、氰基、及C<sub>1-6</sub>烷基；及X-Y-Z是C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)OCH<sub>2</sub>、C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、或C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
地址	美国新泽西州