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<p>La presente se refiere a procedimientos, compuestos e intermediarios utiles en la síntesis de compuestos farmacéuticamente activos, en especial inhibidores de renina, tales como aliskiren. Reivindicacion 1: un procedimiento para la fabricacion de un compuesto de la formula (3) en donde R es H, alquilo o alcoxialquilo; R1 es H, alquilo o alcoxialquilo; R2 es H o de preferencia un grupo hidroxilo-protector; R3 es H o alquilo no sustituido o sustituido; y PG es un grupo amino-protector, especialmente uno que se puede remover a través de hidrolisis, por ejemplo alcoxicarbonilo inferior, tal como ter-butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo; o una sal del mismo; dicho procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto en la formula (1) en donde R, R1, R2, R3 y PG son como se definieron para un compuesto de la formula (3), con u residuo capaz de transformar el hidroxi en la formula I a X, en donde X es un grupo distinto a hidroxi o H, especialmente un grupo saliente, en especial un reactor seleccionado de ácido hidrohálico, una halogenuro de tionilo, PX*3, POX*3, PX*5 o POX*5 en donde X* es un halogenuro, una combinacion de trifenilfosfina y halogeno, y un derivado activo de un ácido sulfonico orgánico. Reivindicacion 61: La fabricacion de un compuesto de la formula (15), en donde R, R1, y PG son como se definieron para un compuesto de la formula (3) en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 o como se da en la reivindicacion 4, o una sal del mismo, que comprende uno o más, por ejemplo todos los pasos de: (i) la fabricacion de un compuesto de la formula (3) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, o una sal del mismo, la fabricacion de un compuesto de la formula (4) de acuerdo con a reivindicacion 5, o una sal del mismo, o (ii) la fabricacion de un compuesto de la formula (4S) de acuerdo con la reivindicacion 8, o una sal del mismo, la fabricacion de un compuesto de la formula (4) de acuerdo con la reivindicacion 9, o una sal del mismo, la fabricacion de un compuesto de la formula (5) o una sal del mismo, de acuerdo con la reivindicacion 10, la fabricacion de un compuesto de la formula (23) o una sal del mismo, de acuerdo con la reivindicacion 56, la fabricacion de un compuesto de la formula (24) o una sal del mismo, de acuerdo con la reivindicacion 58, la fabricacion de un compuesto de la formula (20), o una sal del mismo, de acuerdo con la reivindicacion 60, la fabricacion de un compuesto de la formula (14) o una sal del mismo, de acuerdo con la reivindicacion 47, y la desproteccion del mismo de acuerdo con la reivindicacion 33 a un compuesto de la formula (15), o una sal del mismo, y si se desea, convertir un compuesto libre obtenible de la formula (15) a una sal, o una sal obtenible al compuesto libre de la formula (15) o una sal diferente del mismo.</p> |
