发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE 2-AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE COLESTEROL
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS 2-AZETIDINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE Ar1 ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R4 DONDE R4 ES OR5, O(CO)R5, COR5, ENTRE OTROS; X, Y Y Z SON CH2, CH(ALQUILO(C1-C6)) O C(ALQUILO(C1-C6))2; R ES OR6, O(CO)R6, UN RESTO AZUCAR, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUILO(C1-C6), ARILO O R Y R1 JUNTOS SON OXO; R2 ES OR6, O(CO)R6, ENTRE OTROS, DONDE R5 Y R6 SON H, ALQUILO(C1-C6), ARILO O ALQUILO(C1-C6)ARIL SUSTITUIDO; R3 ES H, ALQUILO(C1-C6), ARILO O R2 Y R3 JUNTOS SON OXO; q Y r SON 0 O 1; m, n Y p SON DE 0 A 4; R9 ES -C=C-(CH2)y-NR10R11, -C=C-(CH2)y-NR10R11 O -(CH2)w-NR10R11, DONDE w ES DE 1 A 8; y ES DE 1 A 6; R10 ES H O ALQUILO(C1-C3); R11 ES H, ALQUILO(C1-C3), -C(O)-ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; R12 ES ALQUILO(C1-C15) SUSTITUIDO CON OH, ENTRE OTROS; R13 ES H U OH. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[3-(4-{(2S,3R)-2-{4-[3,4-DIHIDROXI-3-(HIDROXIMETIL)BUTIL]FENIL}-3-[(3S)-3-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIPROPIL]-4-OXOAZETIDIN-1-IL}FENIL)PROPIL]METANOSULFONAMIDA, N-[3-(4-{(2S,3R)-3-[(3S)-3-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIPROPIL]-2-[4-(6-HIDROXIHEXIL)FENIL]-4-OXOAZETIDIN-1-IL}FENIL)PROPIL]-N-METILMETANOSULFONAMIDA, N-[3-(4-{(2S,3R)-2-{4-[3,4-DIHIDROXI-3-(HIDROXIMETIL)BUTIL]-2-HIDROXIFENIL}-3-[(3S)-3-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIPROPIL]-4-OXOAZETIDIN-1-IL}FENIL)PROPIL]METANOSULFONAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE COLESTEROL SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA
申请公布号 PE04932007(A1) 申请公布日期 2007.06.13
申请号 PE20060120120 申请日期 2006.10.03
申请人 MERCK AND CO., INC. 发明人 DEVITA ROBERT J.;MORRIELLO GREGORI J.;LIN PETER
分类号 A61K31/397;A61K31/7042;A61K31/7052;C07D205/02 主分类号 A61K31/397
代理机构 代理人
主权项
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