发明名称 PNA寡聚体NH<SUB>2</SUB>TTTOH的固相合成方法
摘要 本发明公开了一种PNA寡聚体NH<SUB>2</SUB>TTTOH的固相合成方法。该方法根据多肽固相合成的原理,以简单的化合物为起始物进行反应,从而得到目标产物。本发明具有原料易得,路线简单,毒性小,操作简单,产物易分离等特点。
申请公布号 CN1978460A 申请公布日期 2007.06.13
申请号 CN200510126585.2 申请日期 2005.11.30
申请人 中国科学院兰州化学物理研究所 发明人 刘相;陈淼
分类号 C07K1/00(2006.01);C07H1/00(2006.01) 主分类号 C07K1/00(2006.01)
代理机构 兰州中科华西专利代理有限公司 代理人 方晓佳
主权项 1、一种PNA寡聚体NH<sub>2</sub>TTTOH的合成方法,其特征在于该方法依次包括以下步骤:A.使用式(II)的PNA单体BocTOH与式(III)的Merrifield树脂在三乙胺催化下反应生成式(IV)BocTO-Resin<img file="A2005101265850002C1.GIF" wi="1621" he="406" />B.使用式(V)三氟乙酸与式(IV)BocTO-Resin反应生成式(VI)(H<sub>2</sub>N)TO-Resin<img file="A2005101265850002C2.GIF" wi="1216" he="418" />C.使用式(II)的BocTOH和式(VI)的(H<sub>2</sub>N)TO-Resin在复合缩合剂HOOBt和DCC的作用下反应生成式(VII)的BocTTO-Resin<img file="A2005101265850002C3.GIF" wi="1107" he="424" />D.依次重复B、C、B步骤,得到式(VIII)的(H<sub>2</sub>N)TTTO-Resin<img file="A2005101265850003C1.GIF" wi="1370" he="462" />E.TFA和间甲酚混合溶液与式(VIII)的(H<sub>2</sub>N)TTTO-Resin反应,将式(I)的目标产物从树脂上切下。
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