用于治疗CNS病症的新苯并噻唑衍生物

摘要

本发明提供了式I的新化合物，及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

主权项

1.游离碱形式的式I化合物、或其药物上可接受的盐：其中：R、R¹和R²各自并且独立地选自氢、卤素、硝基、CHO、CN、OC_1-6烷基、C(O)C_1-4烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基；R³选自氢、卤素、C_0-6烷基NR⁶R⁷、CO₂R⁸、CONR⁶R⁷、R⁶(CO)R⁶、O(CO)R⁶、(SO₂)NR⁶R⁷、芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基可以被一个或多个A取代；R⁴和R⁵各自并且独立地选自氢、OH、OC_1-6烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_0-6烷基C_3-6环烷基、CO₂R⁸、C_0-6烷基芳基、C_0-6烷基杂环烷基、C_1-6烷基NR⁶R⁷和C_0-6烷基杂芳基，其中任意的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_0-6烷基C_3-6环烷基、C_0-6烷基杂环烷基、C_0-6烷基芳基或C_0-6烷基杂芳基可以被一个或多个A取代；或其中R⁴和R⁵可以一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，其中所述杂环可以任选地被A取代；R⁶和R⁷各自并且独立地选自氢、C_1-6烷基、(CO)OR⁸、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_0-6烷基C_3-6环烷基、C_0-6烷基芳基和C_0-6烷基杂芳基；或R⁶和R⁷可以一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，该杂环可以任选地被A取代；R⁸选自氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_0-6烷基C_3-6环烷基、C_0-6烷基芳基和C_0-6烷基杂芳基；A为卤素、硝基、CHO、CN、OR⁶、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_0-6烷基C_3-6环烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C_0-6烷基NR⁶R⁷、OC_1-6烷基NR⁶R⁷、C_1-6(O)OR⁸、C_1-6烷基OR⁶、CONR⁶R⁷、NR⁶(CO)R⁶、O(CO)R⁶、COR⁶、SR⁶、(SO₂)NR⁶R⁷、(SO)NR⁶R⁷、SO₃R⁶、SO₂R⁶或SOR⁶。