发明名称 composto,uso do mesmo, formulação farmacêutica e produto farmacêutico
摘要 COMPOSTO, USO DO MESMO, FORMULAçãO FARMACêUTICA E PRODUTO FARMACêUTICO. A presente invenção refere-se a composto da fórmula(I), ou um derivado farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que: X representa NR ou O; R representa hidrogênio, alquila-C~ 1-8~ ou SO~ 2~¢alquila-C~ 1-8!; W representa N ou CH; Y e Y', independentemente, representam hidrogênio, halogênio, OH,CF~ 3~, OCF~ 3~, CN, NH~ 2~, alquila-C~ 1-8~, alquilóxi-C~ 1-8~ ou cicloalquila-C~3-8~; o anel A representa um anel heterocíclico contendo pelo menos um átomo de nitrogênio; Z representa uma ligação direta, alquila-C~ 1-8~ ou cicloalquila-C~ 3-8~; R¬ 1¬ representa R¬ 2¬,OR¬ 2¬, OR¬ 3¬-R¬ 4¬, N(R¬ 2¬)¢alquileno-C~ 1-8~!~ a~R¬ 4¬, ou SR¬ 4¬; R¬ 2¬ e R¬ 4¬, independentemente, represnetam hidrogênio, cocloalquila-C~ 3-8~, CF~ 3~, Ar ou Het; R¬ 3¬ representa uma ligação direta ou alquila-C~ 1-8~; "a" é o ou 1; "Ar" representa um anel aromático, opcionalmente fundido com um anel heterocíclico, e/ou opcionalmente substituído por um ou mais grupos tal como descrito abaixo; "Het" representa um anel heterocíclico opcionalmente substituído por um ou mais grupos tal como descrito abaixo, e/ou opcionalmente fundido a um anel aromático que é opcionalmente substituído por um ou mais grupos tal como descrito abaixo; em cada ocorrência, alquila-C~1-8~, alquileno-C~ 1-8~ e cicloalquila-C~3-8~ podem ser independentemente opcionalmente substituídos por um ou mais grupos tal como descrito abaixo; grupos substituintes para Ar, Het, alquila-C~ 1-8~, alquileno-C~ 1-8~ e cicloalquila-C~ 3-8~ referidos acima são independentemente selecionados de hidrogênio,halogênio, alquila-C~~ 1-8~, alquilóxi-C~ 1-8~, S¢alquila-C~ 1-8~!, CN, CF~ 3~, NH~ 2~ eOH; são úteis para o tratamento da ansiedade, doenças cardiovasculares (incluindo angina, aterosclerose, hipertensão, insuficiência cardíaca, edema, hipernatremia), dismenorréia (primária e secundária), endometriose, êmese (incluindo mal-estar devido ao movimento), retardamento do crescimento intra-uterino, inflamação (incluindo artrite reumatóide), cólica devido à ovulação, pré-eclampsia, ejaculação precoce, trabalho de parto prematuro ou síndrome de Raynaud.
申请公布号 BRPI0506848(A) 申请公布日期 2007.06.12
申请号 BR2005PI06848 申请日期 2005.01.05
申请人 PFIZER INC 发明人 THOMAS RYCKMANS
分类号 A61K31/5517;A61P25/00;C07D211/60;C07D413/04;C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04 主分类号 A61K31/5517
代理机构 代理人
主权项
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