6－氟－3,4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－甲酸的外消旋化方法

摘要

本发明公开了使旋光的6－氟－3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－甲酸外消旋化的方法，依次进行以下步骤：1)、选用物质A或B作为原料：文献EP334429报导的关于外消旋6－氟－3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－甲酸拆分过程中产生的剩余混合物为物质A；(+)－(S)－6－氟－3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－甲酸、(－)－(R)－6－氟－3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－甲酸、(2R)－6－氟－3，4－二氢－N－(脱氢枞氨基)－2H－1－苯并吡喃－2－甲酰胺、和(2S)－6－氟－3，4－二氢－N－(脱氢枞氨基)－2H－1－苯并吡喃－2－甲酰胺中的至少一种作为物质B；2)、将原料放入溶剂中溶解，加入碱，加热回流反应后得溶液；然后蒸干溶液中的溶剂或直接将溶液倒入水中，再依次进行萃取等步骤。采用本发明方法转化后的外消旋体可接作为原料投入下一批次的生产。

主权项

1、一种使旋光的6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸外消旋化的方法， 其特征是依次进行以下步骤：