发明名称 |
γ-分泌酶抑制剂 |
摘要 |
本发明公开了一种作为γ-分泌酶抑制剂的化合物或其药物上可接受的盐,其由氨基酸序列组成,所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-lys-lys(SEQ ID NO:1)的包括11位Leu的至少3个连续的氨基酸所组成,其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基-CHOH-CH<SUB>2</SUB>-所取代,而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键,其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,并且,其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。 |
申请公布号 |
CN1319987C |
申请公布日期 |
2007.06.06 |
申请号 |
CN03811896.3 |
申请日期 |
2003.04.18 |
申请人 |
森启 |
发明人 |
森启 |
分类号 |
C07K5/00(2006.01);C07K7/00(2006.01);C07K16/44(2006.01);C12N9/99(2006.01);A61K38/57(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07K5/00(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
权利要求书1.一种由氨基酸序列组成的化合物或其药物上可接受的盐,所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQ ID NO:1)的包括11位的Leu的至少3个连续的氨基酸所组成,其中在Leu与紧接其前或后的一个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基-CHOH-CH2-取代,而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键,其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,并且其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。 |
地址 |
日本大阪 |