发明名称 DERIVADOS DE QUINUCLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO M3. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCESO DE OBTENCION
摘要 Se describen composiciones farmacéuticas que contienen a los compuestos, y un proceso para la preparacion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en forma de sal o zwiterionica, en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente fenilo, estando uno o ambos de R1 y R2 sustituido en una, dos, o tres posiciones por halogeno, alquilo C1-8, o alcoxilo C1-8, y R3 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituidos, y R3 es hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; o R1 es cicloalquilo C3-8. o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; R2 es fenilo opcionalmente sustituido en una, dos, o tres posiciones por halogeno, alquilo C1-8, o alcoxilo C1-8; o R2 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, y R3 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; -CR1R2R3 denota 9H-fluoren-9-ilo, 9,10,-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9,10-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9H-fluoren-9-ilo, 9H-xanten-9-ilo, 9-hidroxi-9H-xanten-9-ilo, 5H-dibenzo-[a,d]-ciclohepten-5-ilo o 5-hidroxi-5H-dibenzo[a,d]-ciclohepten-5-ilo; y R4 es alquilo C1-8 sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-8, y R6 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituido, R3 es hidroxi, y R4 es alquilo C1-8 sustituido en una, do o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-4, y R6 es 5-metil-3-isoxazolilo; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituido, R3 es hidroxilo, y R4 es 1-etilo en una, dos, o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-4, y R6 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; con la condicion de que el compuesto de la formula (1) no es (R)-3-(2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(pirazin-2-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo[2.2.2]-octano, bromuro de (R)-3-(2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(isoxazol-3-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo-[2.2.2]octano, o bromuro de (R)-3- (2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(pirimidin-4-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo-[2.2.2]-octano.
申请公布号 AR054090(A1) 申请公布日期 2007.06.06
申请号 AR2005P104547 申请日期 2005.10.31
申请人 NOVARTIS AG 发明人
分类号 C07D453/02;(IPC1-7):C07D453/02;A61K31/439;A61P29/00;A61P11/08 主分类号 C07D453/02
代理机构 代理人
主权项
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