制备唑烷酮胺的方法

摘要

本发明包括用二羟基化合物(Ⅰ)或缩水甘油(Ⅳ)作为起始物质，从氨基甲酸酯(ⅡA)或三氟乙酰胺(ⅡB)生产5-羟基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)和将羟基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)转化为相应的氨基化合物5-氨基甲基取代的唑烷酮胺(Ⅶ)的方法，所述唑烷酮胺酰化后形成在商业上有用的抗菌剂5-酰氨基甲基取代的唑烷酮(Ⅷ)。

主权项

1、制备式(VII)的5-氨基甲基取代的唑烷酮胺的方法 其中R₁为： 其中X¹为-H或-F； 其中X²为-H或-F； 其中Q¹为： a)b)c)d)f)g)h)i)j)k)m)Q¹和X²一起为： 其中Z¹为： a)-CH₂-， b)-CH(R⁴)-CH₂-， c)-C(O)-，或 d)-CH₂CH₂CH₂-； 其中Z²为： a)-O₂S-， b)-O-， c)-N(R⁷)-， d)-OS-，或 e)-S-； 其中Z³为： a)-O₂S-， b)-O-， c)-OS-，或 d)-S-； 其中A¹为： a)H-或 b)CH₃； 其中A²为： a)H-， b)HO-， c)CH₃-， d)CH₃O-， e)R²O-CH₂-C(O)-NH-， f)R³O-C(O)-NH-， g)(C₁-C₂)烷基-O-C(O)-， h)HO-CH₂-， i)CH₃O-NH-， j)(C₁-C₃)烷基-O₂C- k)CH₃-C(O)-， l)CH₃-C(O)-CH₂-， m)n)A¹和A²一起为： a)b)O＝c)其中R²为： a)H-， b)CH₃-， c)苯基-CH₂-，或 d)CH₃C(O)-； 其中R³为： a)(C₁-C₃)烷基-，或 b)苯基； 其中R⁴为： a)H-，或 b)HO-； 其中R⁶为： a)CH₃-C(O)-， b)H-C(O)-， c)Cl₂CH-C(O)-， d)HOCH₂-C(O)-e)CH₃SO₂-， f)g)F₂CHC(O)-， h)i)H₃C-C(O)-O-CH₂-C(O)-， j)H-C(O)-O-CH₂-C(O)-， k)l)HC≡CH-CH₂O-CH₂-C(O)-或 m)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-； 其中R⁷为： a)R²O-C(R¹⁰)(R¹¹)-C(O)-， b)R³O-C(O)-， c)R⁸-C(O)-， d)e)f)H₃C-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-， g)R⁹-SO₂-， h)i)HO-CH₂-C(O)-， j)R¹⁶-(CH₂)₂-， k)R¹³-C(O)-O-CH₂-C(O)-， l)(CH₃)₂N-CH₂-C(O)-NH-， m)NC-CH₂-或 n)F₂-CH-CH₂-； 其中R⁸为： a)H-， b)(C₁-C₄)烷基， c)芳基-(CH₂)_p， d)ClH₂C-， e)Cl₂HC-， f)FH₂C-， g)F₂HC-或 h)(C₃-C₆)环烷基； 其中R⁹为： a)-CH₃， b)-CH₂Cl， c)-CH₂CH＝CH₂， d)芳基或 e)-CH₂CN； 其中R¹⁰为H-或CH₃-； 其中R¹¹为H-或CH₃-； 其中R¹²为： a)H-， b)CH₃O-CH₂O-CH₂-或 c)HOCH₂-； 其中R¹³为： a)CH3-， b)HOCH₂-， c)(CH₃)₂N-苯基-，或 d)(CH₃)₂N-CH₂-； 其中R¹⁴为： a)HO-， b)CH₃O-， c)H₂N-， d)CH₃O-C(O)-O-， e)CH₃-C(O)-O-CH₂-C(O)-O-， f)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-O-， g)HO-(CH₂)₂-O-， h)CH₃O-CH₂-O-(CH₂)₂-O-，或 i)CH₃O-CH₂-O-； 其中R¹⁵为： a)H-或 b)Cl； 其中R¹⁶为： a)HO-， b)CH₃O-，或 c)F； 其中m为0或1； 其中n为1-3； 其中p为0或1； 其中芳基为由0或1个下列基团取代的苯基： a)-F， b)-Cl， c)-OCH₃， d)-OH， e)-NH₂， f)-(C₁-C₄)烷基， g)-O-C(O)-OCH₃，或 h)-NO₂该方法包括： (1)将式(III)5-羟基甲基取代的唑烷酮醇 其中R₁如上定义， 与磺酰化试剂接触，所述磺酰化试剂选自式(V_a-V_d)化合物 M₃-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2(Va) O[-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2]₂(Vb) O(SO₂-F)₂(Vc) O(SO₂-CF₃)₂(Vd) 其中n₁为0、1或2； 其中n₂为0-4，条件是： 如果n₁为0，那么n₂为2、3或4， 如果n₁为1，那么n₂为0或1， 如果n₁为2，那么n₂为0； 其中n₃为5-(n₁+n₂)； 其中M₃为Cl-或Br-， 产生相应的式(VIa-VId)唑烷酮磺酸酯 (VIa或VIb)其中R₁、n₁、n₂和n₃的定义如式III中所定义； 和 (2)在封闭条件下、在不超过60℃的温度下、在低于30psig压 力下，将唑烷酮磺酸酯(VI_a-VI_d)与氨接触。