取代烯胺酮、它们的衍生物及其应用

摘要

本发明涉及化学式(I)的取代烯胺酮及其衍生物，并涉及以下发现：这些化合物以治疗相关方式调节γ－氨基丁酸(GABA)对GABA_A受体复合物的作用，并且可以用于改善受GABA_A受体复合物调节的CNS障碍。

主权项

1.一种化学式I的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物：其中：R₁选自由以下基团组成的组：芳基、杂芳基、芳烷基和R₁₆R₁₇N-，每一个是取代或未取代的；R₂选自由由以下基团组成的组：氢和取代或未取代的C_1-10烷基；R₃选自由由以下基团组成的组：氟、氯、溴、碘、C_1-10烷氧基、硝基、卤代C_1-10烷基、全卤代C_1-10烷基和取代或未取代的C_1-10烷基；每一个R₄独立地选自由以下基团组成的组：卤素、硝基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_1-10烷氧基、芳烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，每一个是取代或未取代的；或者其中R₃和邻近的R₄一起形成稠合的取代或未取代的5或6元环烷基、芳基或杂芳基环；R₅选自由由以下基团组成的组：任选取代的C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、-NH₂、C_1-10烷基氨基、二(C_1-10)烷基氨基和芳基组成的组；R₁₆和R₁₇各自独立地为C_3-12环烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷基，每一个是取代或未取代的；或者R₁₆和R₁₇与它们连接的氮原子一起形成取代或未取代的4、5或6元环；以及m是0、1、2、3或4；条件是当R₅为-OEt时，则R₄不是卤素，并且所述化学式I的化合物不是化合物α-[(苄基)氨基亚甲基]-2-氯-β-氧代-苯丙酸乙酯和1-(2，4-二氯-5-氟苯基)-2-[[(2，4-二氟苯基)氨基]亚甲基]-1，3-戊二酮。