| 发明名称 | 具有PDE7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供噻吩并吡唑衍生物，其选择性地抑制PDE 7，并因此增大了细胞内cAMP水平。因此，本发明的化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎性疾病或免疫性疾病。该化合物是式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物，[其中，具体而言，R<SUP>1</SUP>是环己基，环庚基或四氢吡喃基；R<SUP>2</SUP>是甲基；R<SUP>3</SUP>是氢原子；和R<SUP>4</SUP>是基团：－CONR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>(其中R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>中的任一个是氢原子)]。 | ||
| 申请公布号 | CN1976938A | 申请公布日期 | 2007.06.06 |
| 申请号 | CN200580021480.9 | 申请日期 | 2005.07.01 |
| 申请人 | 第一阿斯比奥制药株式会社 | 发明人 | 井上英和;村藤秀宣;林靖浩 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01);A61K31/4162(2006.01);A61K31/4166(2006.01);A61K31/4188(2006.01);A61K31/422(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/433(2006.01);A61K31/438(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/551(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P1/18(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P27/02(2006.01);A61P27/16(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/04(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P37/06(2006.01);A61P37/08(2006.01);A61P43/00(2006.01);C07D231/18(2006.01);C07D519/00(2006.01) | 主分类号 | C07D495/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 梁兴龙;胡育昌 |
| 主权项 | 1.下式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物：[式1]<img file="A2005800214800002C1.GIF" wi="474" he="291" />[其中：R<sup>1</sup>是取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷基，取代或未取代的环烷基，或取代或未取代的杂环烷基；R<sup>2</sup>是氢原子，或取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>3</sup>是氢原子，取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，或卤原子；R<sup>4</sup>是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，或基团-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此相同或不同，是氢原子；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其可以被卤原子，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的杂环烷基，取代或未取代的环烷基，基团-NR<sup>7</sup>COR<sup>8</sup>，-COR<sup>8</sup>，-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>所取代；取代或未取代的环烷基；取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的芳基；取代或未取代的杂芳基；或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>的氮原子一起形成环；R<sup>7</sup>是氢原子，或取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>8</sup>是取代或未取代的杂环烷基，或基团-OH，-OR<sup>7</sup>或-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>；R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>彼此相同或不同，是氢原子，取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的酰基；基团-SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>，或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>的氮原子一起形成环]。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||