HIV整合酶抑制剂

摘要

本发明涉及作为HIV整合酶抑制剂，并因此可以用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染，和用于治疗AIDS和/或ARC的化合物。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：R¹是一个或多个独立地选自下列基团的取代基：氢、羟基、CN、N(R^aR^b)、C_1-8烷基、C_3-7环烷基、卤素和C_1-8烷氧基；R²选自氢、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_6-14芳烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、C_6-14芳基、杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、卤素、CN，NO₂，OR^a，N(R^aR^b)，S(O)_mR^a，SR^a，OS(O)_mR^a，S(O)_mOR^a，OS(O)_mOR^a，N(R^a)S(O)_mR^b，S(O)_mN(R^aR^b)，N(R^a)S(O)_mN(R^aR^b)，OS(O)_mN(R^aR^b)，N(R^a)S(O)_mOR^b，C(O)R^a，OC(O)R^a，C(O)OR^a，OC(O)OR^a，N(R^a)C(O)R^b，C(O)N(R^aR^b)，N(R^a)C(O)N(R^aR^b)，OC(O)N(R^aR^b)，N(R^a)C(O)OR^b，C(NR^aR^b)＝N(R^a)，N(R^a)C(NR^aR^b)＝N(R^a)，C(SR^a)＝N(R^b)，C(OR^a)＝N(R^b)，N(R^a)C(SR^a)＝N(R^b)和任选被氧代基或R^a取代的杂环；或者任选当R²是C_5-7环烷基、C_6-14芳烷基、C_5-7环烯基、C_6-14芳基或杂环时，R²可以稠合到5-7元碳环或杂环上；R^a和R^b独立地是氢、NO₂，OR^c，CN，N(R^cR^d)，C(O)R^c，C(O)C(O)R^c，C(O)N(R^cR^d)，C(O)C(O)N(R^cR^d)，S(O)_mR^c，SR^c，S(O)_mN(R^cR^d)，C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_6-14芳烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、C_6-14芳基或杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代：C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_6-14芳烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、C_6-14芳基、CN，NO₂，OR^c，N(R^cR^d)，S(O)_mR^c，SR^c，OS(O)_mR^c，S(O)_mOR^c，OS(O)_mOR^c，N(R^c)S(O)_mR^d，S(O)_mN(R^cR^d)，N(R^c)S(O)_mN(R^cR^d)，OS(O)_mN(R^cR^d)，N(R^c)S(O)_mOR^d，C(O)R^c，OC(O)R^c，C(O)OR^c，OC(O)OR^c，N(R^c)C(O)R^d，C(O)N(R^cR^d)，N(R^c)C(O)N(R^cR^d)，OC(O)N(R^cR^d)，N(R^c)C(O)OR^d，C(NR^cR^d)＝N(R^c)，C(SR^c)＝N(R^d)，C(OR^c)＝N(R^d)和杂环；任选地，R^a和R^b可以通过一个或多个环碳原子和/或环杂原子连接在一起，以形成饱和或不饱和3-8元碳环或杂环，所述环碳原子和/或环杂原子包括N、O、C(R^cR^d)、C(O)、S(O)_m或S；R^c和R^d独立地是氢、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_6-14芳烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、C_6-14芳基或杂环；任选地，R^c和R^d可以通过一个或多个环碳原子和/或环杂原子连接在一起，以形成饱和或不饱和3-8元碳环或杂环，所述环碳原子和/或环杂原子包括N、O、C(O)和S(O)_m或S；R³是氢、羟基、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、N(R^aR^b)或杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、C_3-7环烷基、C_2-6链烯基、C_3-7环烯基、C_3-6炔基、卤素、氧代基、CN，NO₂，OR^a，N(R^aR^b)，S(O)_mR^a，SR^a，OS(O)_mR^a，S(O)_mOR^a，OS(O)_mOR^a，N(R^a)S(O)_mR^b，S(O)_mN(R^aR^b)，N(R^a)S(O)_mN(R^aR^b)，OS(O)_mN(R^aR^b)，N(R^a)S(O)_mOR^b，C(O)R^a，OC(O)R^a，C(O)OR^a，OC(O)OR^a，N(R^a)C(O)R^b，C(O)N(R^aR^b)，N(R^a)C(O)N(R^aR^b)，OC(O)N(R^aR^b)，N(R^a)C(O)OR^b，C(NR^a)＝N(R^b)，C(SR^a)＝N(R^b)，C(OR^a)＝N(R^b)，N(R^a)C(NR^aR^b)＝N(R^a)，N(R^a)C(SR^a)＝N(R^b)，N(R^a)C(OR^a)＝N(R^b)和任选被氧代基或R^a取代的杂环；m是1或2；或者其可药用盐，条件是：(a)当R¹和R²都是氢时，则R³不能是被其中R^a和R^b都是C_1-8烷基的N(R^aR^b)取代的C_1-8烷基；(b)当R¹是卤素而R²是C_1-8烷基、被其中R^a是C_1-8烷基的C(O)R^a取代的C_1-8烷基，或者R²是被其中R^a是C_1-8烷基且m是2的S(O)_mR^a取代的C_1-8烷基时，则R³不能是C_1-8烷基或被其中R^a是C_1-8烷基的OR^a取代的C_1-8烷基。