杂环酰胺化合物及其作为MMP－13抑制剂的用途

摘要

本发明提供一种新的酰胺衍生物，其具有基质金属蛋白酶抑制活性，可用作药剂，其为式[I]所示的化合物或其盐，式中环A为任选被取代的含氮杂环，环B为任选被取代的单环碳环或任选被取代的单环杂环，Z为N或NR¹(R¹为氢原子或任选被取代的烃基)，为单键或双键，R²为氢原子或任选被取代的烃基，X为任选被取代的具有1～6个原子的间隔基，环C为(1)任选被取代的碳环或(2)任选被取代的不同于式[II](X'为S、O、SO或CH₂)所示环的杂环，且环B和环C中至少有一个具有取代基，条件是排除N－{(1S，2R)－1－(3，5－二氟苄基)－3－[(3－乙基苄基)氨基]－2－羟基丙基}－5，6－二甲基－4－氧代－1，4－二氢噻吩并[2，3－d]嘧啶－2－羧酰胺。

主权项

1.一种下式所示的化合物或其盐式中环A为任选被取代的含氮杂环，环B为任选被取代的单环碳环或任选被取代的单环杂环，Z为N或NR¹(R¹为氢原子或任选被取代的烃基)，_为单键或双键，R²为氢原子或任选被取代的烃基，X为任选被取代的具有1～6个原子的间隔基，环C为(1)任选被取代的碳环或(2)除下式所示的环之外的任选被取代的杂环(X’为S、O、SO或CH₂)，且环B和环C中至少有一个具有取代基，条件是排除N-{(1S，2R)-1-(3，5-二氟苄基)-3-[(3-乙基苄基)氨基]-2-羟基丙基}-5，6-二甲基-4-氧代-1，4-二氢噻吩并[2，3-d]嘧啶-2-羧酰胺和6-氯-N-((1S，2R，4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)-4-氧代-1，4-二氢喹唑啉-2-羧酰胺。