作为雄激素受体调节剂的N－(2－苄基)－2－苯基丁酰胺类,申请号CN200580018577.4-传众专利搜索

发明名称	作为雄激素受体调节剂的N－(2－苄基)－2－苯基丁酰胺类
摘要	结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)的调节剂。这些化合物，单独或与其它活性剂组合，可有效用于提高减弱的肌肉紧张度、和治疗由雄激素缺乏所引起的病症或通过给予雄激素可以改善的病症：包括骨质疏松，骨质减少，糖皮质激素诱发的骨质疏松，牙周病，骨折，骨重建手术后的骨损伤，肌肉减少，脆弱，皮肤衰老，雄性性腺功能减退症，妇女绝经后症状，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖症，再生障碍性贫血及其它造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV－消耗，前列腺癌，良性前列腺增生(BPH)，腹壁多脂症，代谢综合征，II型糖尿病，癌性恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁症，卵巢早衰，和自身免疫性疾病。
申请公布号	CN1976902A	申请公布日期	2007.06.06
申请号	CN200580018577.4	申请日期	2005.06.03
申请人	默克公司	发明人	B·汉尼;金润泰;M·R·克罗特;R·S·梅斯纳;H·J·米切尔;J·马塞尔曼;J·J·珀金斯;王家炳
分类号	C07D213/61(2006.01);C07C235/06(2006.01);C07C233/13(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61P5/26(2006.01)	主分类号	C07D213/61(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	邹锋;李连涛
主权项	1.结构式I的化合物：<img file="A2005800185770002C1.GIF" wi="777" he="324" />其药学上可接受的盐或立体异构体，其中：X是-CH-，或-N-；n是0，1，2，或3；m是0，1，或2；R<sup>1</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自：氢，卤素，氰基，全氟代C<sub>1-6</sub>烷基，全氟代C<sub>1-6</sub>烷氧基，C<sub>1-10</sub>烷基，C<sub>2-10</sub>烯基，C<sub>2-10</sub>炔基，C<sub>1-10</sub>烷硫基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>2-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>2-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基羧基C<sub>0-10</sub>烷基氨基，羟基羰基C<sub>1-10</sub>烷基，羟基羰基C<sub>2-10</sub>烯基，羟基羰基C<sub>2-10</sub>炔基，C<sub>1-10</sub>烷氧基，C<sub>1-10</sub>烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，芳氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>2-10</sub>烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>2-10</sub>烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基磺酰基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基磺酰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基，(C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基，(C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基，(C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基，和羟基C<sub>0-10</sub>烷基，条件是，当X是-N-时，那么R<sup>5</sup>不是选自(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基、C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基、芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基、C<sub>1-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基、C<sub>1-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基和芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基的部分；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自：氢，卤素，氰基，氨基，羟基C<sub>0-10</sub>烷基，全氟代C<sub>1-6</sub>烷基，全氟代C<sub>1-6</sub>烷氧基，C<sub>1-10</sub>烷基，C<sub>2-10</sub>烯基，C<sub>2-10</sub>炔基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，(C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，(芳基C<sub>0-10</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>0-10</sub>烷基羧基C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>1-10</sub>烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，芳氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，芳基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环基羰基氧基C<sub>0-10</sub>烷基，C<sub>1-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>杂环基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基，和芳基C<sub>0-10</sub>烷基氧基(羰基)<sub>0-1</sub>C<sub>0-10</sub>烷基氨基；和其中在R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中，所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、杂环烷基和环烷基每个任选被一个或多个选自下列的基团取代：羟基，C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，卤素，CO<sub>2</sub>H，氰基，O(C＝O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，NO<sub>2</sub>，三氟甲氧基，三氟乙氧基，-O<sub>(0-1)</sub>(C<sub>1-10</sub>)全氟代烷基，C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基氨基，C<sub>1-10</sub>烷基氧基羰基氨基，C<sub>1-10</sub>烷基羰基氨基，C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基氨基，C<sub>1-10</sub>烷基磺酰基氨基，C<sub>1-10</sub>烷基磺酰基，C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基，C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基和NH<sub>2</sub>。
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