一种用单管FDG酸水解设备进行碱水解制备2－氟［<SUP>18</SUP>F］－2－脱氧－β－D－葡萄糖的工艺

摘要

本专利涉及正电子药物的制备领域，具体涉及一种用酸水解设备进行碱水解制备2－氟[¹⁸F]－2－脱氧－β－D－葡萄糖(¹⁸F－FDG)的工艺。单管FDG酸水解设备是用酸水解工艺制备¹⁸F－FDG，经过技术处理改为碱水解制备工艺后，在保证产品各项质量指标，其中放化纯大于99.0％前提下，制备时间由50min缩短到33min，绝对产率(未效正)由40－45％提高到60－65％，并且工艺稳定。改变工艺后，主要副产物由人体难以代谢的2－氯－2－脱氧－β－D－葡萄糖(ClDG)变为葡萄糖，极大地提高了药物的安全性和有效性。碱水解制备¹⁸F－FDG在350多例临床应用中，其效果与酸水解药品相同。

主权项

1.一种用单管FDG酸水解设备进行碱水解制备2-氟[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖的工艺，其特征在于包括以下步骤：单管FDG酸水解设备在程序自动运行状态下制备乙酰化18F-FDG。加速器生产的18F-被阴离子柱QMA捕获后，用碳酸钾和穴醚的乙腈水混和溶液洗脱，洗脱液在100～120℃间蒸发溶剂并与乙腈共沸除水。残留物冷却后加入1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-三氟甲磺酰基-β-D-甘露糖乙腈溶液，在85～90℃间发生亲核取代反应生成乙酰化18F-FDG，然后在100～120℃间蒸发除去乙腈。残留物乙酰化18F-FDG冷却后，加入适量强碱溶液，将程序从自动控制状态切换到手动操作状态，手动打开混和气阀，使反应体系一直处于“混和”状态；反应管自初始化位置下降时间为8秒，使反应物温度保持在40～45℃进行水解反应，水解时间为2分钟。水解完毕，提示是否结束反应时，手动打开5号瓶对应的加料阀，加入适量盐酸中和反应溶液，得到18F-FDG粗产品。将程序切换到自动运行状态并结束反应，进行产品传输，加压使粗产品经纯化柱纯化和无菌过滤器过滤后得终产品2-氟[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖。