发明名称 以RAR选择性视黄醛化合物结合其他抗肿瘤剂治疗肿瘤TREATMENT OF TUMORS WITH RAR SELECTIVE RETINOID COMPOUNDS IN COMBINATION WITH OTHER ANTI-TUMOR AGENTS
摘要 对于RARα受体之特定性与选择性优于对RARβ及RARγ受体之激动剂化合物,尤其是以下式中化合物其中R是H,或含1至6个碳之碳数较低的烷基,或其医药上可接受的盐。该化合物有用于治疗哺乳动物体内之恶性疾病或状况。而在治疗固态肿瘤方面,该化合物会与人的重组干扰素展现协同的抗增生效果。
申请公布号 TWI281911 申请公布日期 2007.06.01
申请号 TW090107695 申请日期 2001.03.30
申请人 欧乐根公司 发明人 艾利莎 尼曼;理察 L. 比尔德;罗沙沙 A. 察拉拉那
分类号 C07C233/81(2006.01);A61K31/165(2006.01) 主分类号 C07C233/81(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种下式之化合物, 其中R是H,含1至6个碳之碳数较低的烷基,该化合物 之医药上可接受的盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R是含1至3 个碳之碳数较低的烷基。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R是H,或该 化合物之医药上可接受的盐。 4.一种用于治疗哺乳类动物之肿瘤之医药组合物, 该组合物包含一种医药上可接受的赋形剂和医疗 上有效剂量之下式化合物或该化合物之医药上可 接受的盐: 其中R是H,含1至6个碳之碳数较低的烷基。 5.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中在化 合物之式中的R是含1至3个碳之碳数较低的烷基。 6.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中在化 合物之式中的R是H,或该化合物之医药上可接受的 盐。 7.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其尚包含 对治疗哺乳动物之肿瘤有效的干扰素。 8.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其尚包含 对治疗哺乳动物之肿瘤有效的干扰素。 9.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其尚包含 对治疗哺乳动物之肿瘤有效的干扰素。 10.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中该 有效于治疗哺乳动物之肿瘤的干扰素系至少一成 员选自干扰素、干扰素及干扰素所组成之 群。 11.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该 有效于治疗该肿瘤的干扰素系至少一成员选自干 扰素、干扰素及干扰素所组成之群。 12.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其中该 有效于治疗该肿瘤的干扰素系至少一成员选自干 扰素、干扰素及干扰素所组成之群。 13.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其包含 每日剂量大约为50毫克至500毫克之该化合物。 14.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其适用 于治疗乳癌肿瘤。 15.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其适用 于治疗乳癌肿瘤。 16.一种用于治疗需要此种治疗之哺乳动物体内肿 瘤的医药组合物,其包括医药上可接受之赋形剂和 医疗上有效量之下式之化合物, 其中R是H,或含1至6个碳之碳数较低的烷基或该化 合物之医药上可接受的盐,及 有效于治疗哺乳动物体内肿瘤之干扰素。 17.根据申请专利范围第16项的医药组合物,其中该 化合物式中的R为含1至3个碳之碳数较低的烷基。 18.根据申请专利范围第16项的医药组合物,其中该 化合物式中的R是H,或该化合物之一种医药上可接 受的盐。 19.根据申请专利范围第16项的医药组合物,其包括 每日剂量大约为50毫克至500毫克之该化合物。 20.根据申请专利范围第16项的医药组合物,其中该 哺乳动物之肿瘤是乳癌。 21.根据申请专利范围第16项的医药组合物,其中该 干扰素系至少一成员选自干扰素、干扰素及 干扰素所组成之群。 22.根据申请专利范围第20项的医药组合物,其中该 干扰素系至少一成员选自干扰素、干扰素及 干扰素所组成之群。 图式简单说明: 图1是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图2是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图3是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图4是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2 )和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图5是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2 )和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图6是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2 )和干扰素(IFN)之组合在SKBR-3细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图7是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生效 应的协同作用之作图。 图8是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生效 应的协同作用之作图。 图9是一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物2) 和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生效 应的协同作用之作图。 图10是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物 2)和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图11是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物 2)和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图12是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物 2)和干扰素(IFN)之组合在T47-D细胞中之抗增生 效应的协同作用之作图。 图13是另一张显示本发明的化合物AGN 195183(化合物 2)在T47-D细胞和在SKBR-3细胞中之效应的作图。
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