4－苯胺基－喹唑啉－6－基－酰胺类化合物

摘要

本发明提供了具有右面结构式的喹唑啉化合物，其中R₁为卤素；R₂为H或卤素；R₃为a)以卤素任意取代的C₁－C₃烷基；或b)－(CH₂)_n－吗啉基、－(CH₂)_n－哌啶、－(CH₂)_n－哌嗪、－(CH₂)_n－哌嗪－N(C₁－C₃烷基)、－(CH₂)_n－吡咯烷或－(CH₂)_n－咪唑，n为1至4；R₄为－(CH₂)_m－Het，Het为吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪－N(C₁－C₃烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4－二氢－2H－吡啶，或3，6－二氢－2H－吡啶，每个都任选被烷基、卤素、OH、NH₂、NH(C₁－C₃烷基)或N(C₁－C₃烷基)₂取代；m为1－3；X为O、S或NH；或其药学可接受的盐，以及与其制备方法及中间化合物，有用的药学组合物及使用这些化合物治疗增殖性疾病的方法。

主权项

1.一种化合物或其在药学可接受的盐，该化合物具有下面的结构式：其中：R1选自F、Br、Cl、或I；R2选自H、F、Br、Cl、或I；R3选自a)任选地被一或多个卤素取代的C1-C3直链或支链烷基；或b)-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑；n为从1至4的整数；R4为-(CH2)m-Het；Het为选自吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4-二氢-2H-吡啶，或3，6-二氢-2H-吡啶的杂环部分，其中每个杂环部分任选地被选自C1-C3烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1-C3 烷基)或N(C1-C3烷基)2的1至3个基团取代；m为从1至3的整数；和X为O、S或NH。