发明名称 | 坎地沙坦酯及其前体化合物的制备方法 | ||
摘要 | 坎地沙坦酯及其前体化合物的制备方法。该前体化合物为2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(环己氧基羰氧基)乙酯(III),由2-乙氧基-1-(4’-卤代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(环己氧基)羰基]氧]乙酯(I)与2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有机反应介质中以及为Suzuki反应所允许的催化剂及水溶性碱性化合物存在的条件下反应得到。该前体化合物在酸性条件下经进一步的水解,即可得到可作为药用的坎地沙坦酯。该方法能较为方便有利地制备得到坎地沙坦酯化合物。 | ||
申请公布号 | CN1970554A | 申请公布日期 | 2007.05.30 |
申请号 | CN200510022136.3 | 申请日期 | 2005.11.24 |
申请人 | 重庆圣华曦药业有限公司 | 发明人 | 姜维平;贾春荣;王宗玉 |
分类号 | C07D403/10(2006.01) | 主分类号 | C07D403/10(2006.01) |
代理机构 | 成都立信专利事务所有限公司 | 代理人 | 濮家蔚 |
主权项 | 1.坎地沙坦酯前体化合物的制备方法,该前体化合物为2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(环己氧基羰氧基)乙酯(III),其特征是由2-乙氧基-1-(4’-卤代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(环己氧基)羰基]氧]乙酯(I)与2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有机反应介质中以及为Suzuki反应所允许的催化剂和水溶性碱性化合物存在的条件下反应得到,反应过程如下<img file="A2005100221360002C1.GIF" wi="1508" he="824" />式中的X为卤族元素;R为包括三苯甲基在内的保护性取代基,R’和R”为相同或不同的H或C<sub>1-4</sub>的烷基。 | ||
地址 | 400063重庆市南岸区涂山镇黄荆坡任家湾 |