发明名称 7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治疗可接受的盐、含有它们的药物制剂和制备该活性物质的方法
摘要 本发明涉及新的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治疗可接受的盐、含有它们的药物制剂和制备该活性物质的方法。所述药物制剂有利地为消炎和镇痛制剂、减轻神经病性痛觉过敏和风湿性关节炎的制剂、用于防止骨组织软骨破坏的制剂,可用于治疗与其它炎症过程有关的疾病——如哮喘、湿疹或银屑病——的制剂。
申请公布号 CN1972946A 申请公布日期 2007.05.30
申请号 CN200580020689.3 申请日期 2005.04.25
申请人 杰诺斯·苏善宜;拉斯罗·欧飞;乔治·凯瑞;弗赖杰斯·瓦斯泽克;艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔玛斯·祖特;约瑟夫·耐迈斯 发明人 杰诺斯·苏善宜;拉斯罗·欧飞;乔治·凯瑞;弗赖杰斯·瓦斯泽克;艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔玛斯·祖特;约瑟夫·耐迈斯
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 代理人 唐铁军;钟守期
主权项 1.通式(I)的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治疗可接受的盐,其特征在于结构式中R1为烷基、芳基、杂芳基、芳基-含1-4个碳原子的烷基、杂芳基-含1-4个碳原子的烷基、吗啉代-含1-4个碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4个碳原子的烷基,R2、R3彼此独立地为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或环丙基,或者R2和R3一起成为1,4-亚丁基。R4为<img file="A2005800206890002C1.GIF" wi="167" he="75" />或者<img file="A2005800206890002C2.GIF" wi="333" he="241" />或者<img file="A2005800206890002C3.GIF" wi="247" he="240" />,其中R5为取代的或未取代的芳环或杂芳环,其中R6、R7、R8和R9彼此独立地为氢、卤素、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基或磺酰基,R10为氢或腈基,R11为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或与X相连的四亚甲基环,R12为烷基、芳基、杂芳基、芳基-含1-4个碳原子的烷基、吗啉代-含1-4个碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4个碳原子的烷基,若R11为与X相连的四亚甲基环,则X为碳,除此之外X为氮、次甲基、甲基-次甲基、乙基-次甲基、丙基-次甲基、异丙基-次甲基、环丙基-次甲基、叔丁基-次甲基、或苯基-次甲基。
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