SINTESIS DE 4,5- DIHIDRO-PIRAZOLO[3,4-C] PIRID-2-ONAS

摘要

Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de la formula 1 caracterizado porque comprende: (a) poner en contacto un compuesto de la formula I con un compuesto de la formula II en la presencia de una primera base para formar un compuesto de la formula 2, (b) poner en contacto un compuesto de la formula 2 con un R1b -reactivo metálico para formar un compuesto de la formula 1 en donde Z es seleccionado de Cl, Br, I, OSO2CF3, OSO2Me, OSO2Ph, y OSO2-Ph-p-Me; el anillo D es seleccionado de fenilo, 2-fluorofenilo, 3-clorofenilo, y 4-metoxifenilo; R1a es seleccionado de CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3, OCH(CH3)2, OCH3CH2CH2CH3, OCH(CH3)CH2CH3, OCH2CH(CH3)2, y OC(CH3)3; Rb1 es alquilo de C1-6; R es seleccionado de CL, Br, I, alcoxi de C1-6, y NR1R2; R1 y R2 son seleccionados independientemente de alquilo C1-6, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo; alternativamente, NR1R2 es un anillo de 3-8 elementos que consiste de: átomos de carbono, N y 0-1 átomos de O; el anillo A está sustituido con 0-1 R4; B es seleccionado de F, Cl, Br, I; OSO2CF3, OSO2Ph-p-Me, y 2-oxo-piridilo; y R4 es seleccionado de H, OH, o CH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3, OCH(CH3)3, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, CH(CH3)3, -CN y CF3.