| 主权项 |
1﹒如式(1)之经取代之胺其丙烷式中,R(1)为H,R(2)为H ,( C1─C18)─烷基,(C3─C12)─环烷基(单环,双环或多环 系),苯基─(C1─C6)─烷基,二苯基─(C1─C6)─烷基, 或苯基,其中该苯基系可被卤素,(C1─C6)─烷基,(C5 ─C6 )─环烷基,或(C1─C6)─烷氧基所取代,或为─3 ─基─( C1─C4)─烷基,或为六氢啶─4─基﹒未经取代或 经1至4个甲 基取代,R(3)如R(2)之定义,R(2)与R(3)之定义分别为 相同或相异者,或R(2)与R(3)共同形成─个─(CH2)─ 键, 其中M等于4─6式中自由基R(4)(6)如下列定义:R(4)为H ,(C1─C8)─烷基,(c3─C6)─环烷基(单环系),Y─( C1─C8)─烷基,Y─苯基,苯基─(C1─C4)─烷氧基或CI ,该苯基系可被C1,或(c1─c4)─烷基所取代,其中Y等 于氧, R(5)如R(4)之定义,R(4)与R(5)为相同或相异者,R( 6)如R(4)之定义,R(4)与R(6)为相同或相异者,x为氧或 硫,R(7)为(c1─c6)─烷基,(c3─c12)─环烷基(单 环,双环或多环系),联苯基,或苯基,上述未环系可 被F,CI,Br ,或(c1─c6)─烷其所取代。 2﹒根据申请专利范围第1项之式(1)化合物﹒式中R( 1)为H,R(2 )为H,(c1─c15)─烷基,(c3─c10)─环烷基(单环, 双环或多环系),苯基─(c1─c4)─烷基,或二苯基─( c1─c 6)─烷基,其中该苯基系可被F,CI,(C1─c6)─烷基,(c 3─c6)─环烷基,或(c1─c6)─烷氧其所取代,或为 跺─3 ─基─(c1─c4)─烷基,或为六氢啶─4─基,经1至 4个甲基 取代式中自由基R(4),R(5)与R(6)如下列定义:R(4)为 H,(C1─C8)─烷基,(C3─C6)─环烷基(单环系),Y─ (C1─C8)─烷基,Y─苯基,苯基─(c1─C4)─烷氧基,或 CI,该苯基系可被CL,或(c1─c4)─烷其所取代其中Y等 于氧 ,R(5)如R(4)之定义,R(4)与R(5)为相同或相异者,R(6)为H ﹒(C1─C4)─烷基,Y─(C1─C4)─烷基,X为 氧,R(7)为(C1─C4)─烷基,(C3─C12)─环烷基(单 环,双环或多环系),联苯基,或苯基,上述苯环系可 被F,C1,或( C1─C4)─烷基所取代。 3﹒一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合 物的方法,该制法包括 将式(Ⅱ)化合物式中R(7)、A与x如申请专利范围第1 项所述之定 义,与式(Ⅲ)之硫亚炼化物反应式(IV)化合物续与加 式MNR(2 )R(3)之亲核试剂反应,式中R(2)与R(3)如上述定义且M 为 氮或金属同等物,产生化合物(1),式中R(4)=H,该化合 物系以 酸加成盐或生理上可水解之衍生物之游离硷形式 单离出。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物(1),其系用于 治疗及预防真菌性疾 病。 5﹒一种供治疗及预防真菌性疾病之医药组成物, 其包含如申请专利范围第1 项之化合物(1)。 |
