| 主权项 |
1﹒一种化合物,系选自下式(I)磺醯苯基──D ─硫杂木糖类所组 成群组:式中:X系硫原子或氧原子;R系C1至C4烷基,被 取代之胺 基NR1R2(式中,R1及R2可相同或不同,各为C1至C4烷基, R1及R2也可与彼等所结合之氮原子一起形成六氢 啶基或吗福基) ,或未被取代或在对位以氰基或卤素原子取代之苯 基;且Y系氢原子或C 2至C5之脂族醯基。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中X系硫 原子。 3﹒一种用于抗静脉栓塞之医药组合物,含有根据 申请专利范围第1项至第2 项中任一项之至少一种化合物,及生理上可容许 之赋形剂。 4﹒一种制备如申请专利范围第1项之化合物的 制法,包括:(I)将下式 (II)之化合物,[式中,X及R如上面定义),与下式(Ⅲ)之 醯基 硫杂木糖卤化物反应,[式中,Hal系卤素原子如Cl或Br (溴原子 为较佳的卤素原子),y系醯基,特别是含有总共2至5 个碳原子之脂族 醯基,以乙酯基较佳],在惰性溶剂中,以1莫耳化合 物(Ⅱ)对约0﹒ 6至1﹒2莫耳之化合物(Ⅲ)之比率,在酸受体及/或氰 化汞、氧化锌 、咪唑化银或氯化锌之存在下进行,且(ii)视情况 需要,将所得式( I)化合物[式中,Y系C2至C5脂族醯基],在O℃及反应介 质之回 流温度间,在C1至C4低级醇(以甲醇较佳),在金属醇 盐(以甲醇镁 或甲醇钠较佳)中,进行脱醯化反应,得到式(I)之化 合物[式中,Y 系H]。 5﹒根据申请专利范围第4项之制法,其中,参与步骤 (I)之式(II)化 合物[式中,X系硫原子]系根按下列步骤制得:(a)将 下式(VI) 之二甲胺硫胺甲醯氯化物,与卜式(IIa)之化合物,[ 式中,R1及 R2如上面定义],在强硷介质中缩合,得到下式(Ⅶ)之 化合物,[式 中,R1及R2如上面定义],(b)藉加热而将所得式Ⅶ化合 物重排, 获得下式(Ⅷ)之化合物,[式中,R1及R2如上面定义), 且(C) 将所得式(Ⅷ)化合物以金属醇盐处理,以甲醇钠或 甲醇镁较佳,在C1 至C4低级醇,二甲基甲醯胺或二烷中进行,获得式 (II)化合物[ 式中,X=S]。 6﹒一种参与合成如申请专利范围第2项上化合物; 式(I)中之X系硫原子 ]的新颖中间物,系选自下式化合物所组成群组:式 中,R'系氟原子,楚@ 肣鴗l或氰基。 |
