| 发明名称 | 制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备二肽基肽酶IV的基于环丙基稠合的吡咯烷的抑制剂的方法，其采用具有结构3的经BOC－保护的胺，该经BOC－保护的胺如下制备：使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物(PDH/FDH)处理结构1的酸，使该酸进行还原胺化反应，且在不离析的情况下使用二碳酸二叔丁酯处理所生成的结构2的胺，以形成经BOC－保护的胺。 | ||
| 申请公布号 | CN1968925A | 申请公布日期 | 2007.05.23 |
| 申请号 | CN200580019512.1 | 申请日期 | 2005.04.13 |
| 申请人 | 布里斯托尔－迈尔斯·斯奎布公司 | 发明人 | 迈克尔·波利蒂诺;马修·M·卡丁;保罗·M·斯科尼兹尼;贾森·G·陈 |
| 分类号 | C07D209/04(2006.01);C12N1/20(2006.01);C12N9/06(2006.01) | 主分类号 | C07D209/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 主权项 | 1.一种制备部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶及/或甲酸脱氢酶(PDH/FDH)酶浓缩物的方法，其包括：a.制备能够产生苯丙氨酸脱氢酶及/或甲酸脱氢酶的微生物的发酵培养液；b.对该培养液进行微流体化以从所得的细胞中释放出活性且形成含有PDH及/或FDH酶的微流体化培养液；c.经由使用絮凝剂处理该培养液以凝结细胞碎屑并除去DNA和不需要的蛋白质而澄清该培养液；d.过滤该澄清的培养液；及e.浓缩该培养液以得到具有对于PDH为至少约400IU/毫升和对于FDH为至少约20IU/毫升的PDH/FDH活性的部分纯化的酶浓缩物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||