一类喹喔啉类衍生物、制法及用途

摘要

本发明公开了一类喹喔啉衍生物、及它的制备和用途，该类化合物经生物活性测试，证明它具有JSP－1抑制作用。JSP－1通过活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7来实现对JNK的活化。JNK途径的异常与许多疾病的病理过程相关，如在炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢疾病以及癌症中都发现JNK活性的异常增加，对JNK途径抑制调节可能预防或治疗相关疾病。

主权项

1.一类具有如下结构通式的喹喔啉类衍生物：其中R为H、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷酰基、卤素、硝基、氨基、羟基、氰基、硫氰基；R1、R2相同或不同，为H、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₄烯基、C₁-C₄炔基、C₃-C₈的环烷基、苄基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0～4个相同或不同杂原子的五员或六员芳基及取代芳基、卤素；X为：-NHCOY、-NHCSY、-OCOY、-NHC＝NHY、-CH₂COY、-COY、-NHSO₂Y、-N(H)Y；Y为：NR₃R₄、OR₃R₄、R₃R₄；R3、R4可相同或不同，为H、C₁-C₉烷基、C₃-C₈环烷基、苄基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0-4个相同或不同杂原子的五员或六员芳基及取代芳基或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成氮杂杂环基、或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成氨基酸；R5为H、C₁-C₄烷基、卤素、硝基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷酰基。