α 7烟碱乙酰胆碱受体的新颖 2 －( 1 －氮杂 －二环 [ 2 . 2 . 2 ]辛－ 3 －基 ) － 2 , 3 －二氢 －异吲哚 － 1 －酮 / 5 , 6 －二氢－呋喃并 [ 2 , 3 － C ]吡咯 －4 －酮衍生物配体

摘要

本发明包括符合式I的烟碱乙酰胆碱受体－活性化合物：其中：D表示O；E表示CH₂、NH、O或S；n是1或2；R¹是如说明书所定义的。这类化合物的立体异构体、对映体、体内可水解的前体和药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物和制剂，单独或者与其他治疗活性化合物或物质联合使用它们治疗疾病和病症的方法，用于制备它们的过程和中间体，它们作为药品的用途，它们在药品制造中的用途，和它们用于诊断和分析目的的用途。

主权项

1.符合式I的化合物或者其立体异构体、对映体、体内可水解的前体或药学上可接受的盐：其中：D表示O；E表示CH₂、NH、O或S；n是1或2；以及R¹选自氢、卤素或者取代或未取代的5-或6-元芳族或杂芳族环，其具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子，或者选自取代或未取代的8-、9-或10-元稠合芳族或杂芳族环系，其具有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子，所述芳族或杂芳族环或环系在被取代时具有选自如下的取代基：-C₁-C₆烷基、-C₃-C₆环烷基、-C₁-C₆烷氧基、-C₂-C₆烯基、-C₂-C₆炔基、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-S(O)_mR²--其中m是0、1或2、-NR²R³、-NR²C(O)R³、-CH₂NR²R³、OR²、-CH₂OR²、-C(O)NR²R³或-CO₂R⁴；R²和R³在每次出现时独立地选自氢、-C₁-C₄烷基、-C₁-C₄烷氧基、-C₃-C₆环烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R⁴、-CO₂R⁴或-SO₂R⁴，或者R²和R³结合一起是-(CH₂)_jG(CH₂)_k-或-G(CH₂)_jG-，其中G是氧、硫、NR⁴或键，j是0、1、2、3或4，k是0、1、2、3或4，R⁴在每次出现时独立地选自氢、-C₁-C₄烷基、芳基或杂芳基。