发明名称 |
LHRH拮抗剂类物质的注射用缓释微球及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种LHRH拮抗剂类物质的新剂型—注射用缓释微球。缓释微球平均粒径在0.5~100μm、包封率高、突释小,其中含有LHRH拮抗剂类物质,可生物降解药用高分子辅料,以及其它药学上可接受的辅料。它可以采用复乳-液中干燥法、单乳-液中干燥法、S/O/O法、喷雾干燥法等方法制备。该缓释微球能够延长药物作用时间、减少用药次数、提高LHRH拮抗剂类物质的生物利用度,降低该类药物的毒副作用。 |
申请公布号 |
CN1965809A |
申请公布日期 |
2007.05.23 |
申请号 |
CN200510114940.4 |
申请日期 |
2005.11.16 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
发明人 |
梅兴国;杜丽娜;程军平;周文霞;刘克良;郄建坤;张振清 |
分类号 |
A61K9/16(2006.01);A61K47/34(2006.01);A61K38/09(2006.01);A61P5/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
A61K9/16(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
陈昕 |
主权项 |
1、LHRH拮抗剂类物质的缓释微球,其中LHRH拮抗剂类物质包括LXT-101,Abarelix,Cetrorelix或其盐,所述LXT-101、Abarelix、Cetrorelix结构分别如式(1)、(2)、(3)所示;其特征在于,它是由微球重量的0.5-40%的LHRH拮抗剂类物质和微球重量60-99.5%的可生物降解的分子量为5000-500000道尔顿的药用高分子辅料,以及占微球重量0-10%的其它在药学上可接受的辅料组成,其中LHRH拮抗剂类物质的盐包括盐酸盐、醋酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。<img file="A2005101149400002C1.GIF" wi="1633" he="1668" /><img file="A2005101149400003C1.GIF" wi="1333" he="752" /> |
地址 |
100850北京市海淀区太平路27号 |