发明名称 |
寡核苷酸N3′→P5′硫代氨基磷酸酯,其合成及应用 |
摘要 |
本发明涉及具有新的含至少一个核苷间3′-NHP(O)(S-)O-5′连键的糖-磷酸骨架的寡核苷酸,以及合成和使用本发明的寡核苷酸的方法。本发明的硫代氨基磷酸酯(thiophosphoramidate)寡核苷酸能保持亲本寡核苷酸N3′→P5′氨基磷酸酯的高RNA结合亲和性,并呈现高得多的酸稳定性。 |
申请公布号 |
CN1317291C |
申请公布日期 |
2007.05.23 |
申请号 |
CN00812729.8 |
申请日期 |
2000.09.08 |
申请人 |
杰龙公司 |
发明人 |
谢尔盖·格里亚兹诺夫;克里斯廷纳·蓬格拉茨;特蕾西·马特雷 |
分类号 |
C07H21/00(2006.01);C12N15/10(2006.01);C12N15/11(2006.01);C12Q1/68(2006.01);A61K31/7125(2006.01);A61P31/12(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07H21/00(2006.01) |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 |
代理人 |
林晓红 |
主权项 |
1、一种寡核苷酸,其包含与端粒酶的RNA成分的序列互补的具有至少10个核苷酸的序列,其中所述序列的核苷酸由具有3′-[-NH-P(=O)(-SR)-O-]-5′结构的亚单位间连键连接,其中R选自氢、烷基、芳基和其盐,且其中所述寡核苷酸可抑制或降低端粒酶活性。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |