| 发明名称 | 用作抗利尿剂的杂环稠合化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及按照通式Ⅰ的化合物，其中G<SUP>1</SUP>是胺。按照本发明的化合物是血管升压素V<SUB>2</SUB>受体激动剂。该化合物的药物组合物用作抗利尿剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1968947A | 申请公布日期 | 2007.05.23 |
| 申请号 | CN200580019297.5 | 申请日期 | 2005.08.18 |
| 申请人 | 辉凌公司 | 发明人 | G·R·W·皮特 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01);C07D487/04(2006.01);C07D403/14(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D519/00(2006.01);C07D498/04(2006.01);C07D495/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61K31/5513(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P7/12(2006.01);C07D417/12(2006.01) | 主分类号 | C07D403/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 程金山 |
| 主权项 | 1.按照通式1的化合物，或作为其互变异构体或药用盐的化合物，<img file="A2005800192970002C1.GIF" wi="779" he="461" />其中：W选自N和CR<sup>4</sup>；X选自CH(R<sup>8</sup>)，O，S，N(R<sup>8</sup>)，C(＝O)，C(＝O)O，C(＝O)N(R<sup>8</sup>)，OC(＝O)，N(R<sup>8</sup>)C(＝O)，C(R<sup>8</sup>)＝CH，和C(＝R<sup>8</sup>)；G<sup>1</sup>是选自通式2至9的二环或三环稠合氮杂_衍生物或按照通式10的苯胺衍生物<img file="A2005800192970002C2.GIF" wi="1174" he="1212" />A<sup>1</sup>，A<sup>4</sup>，A<sup>7</sup>和A<sup>10</sup>各自独立地选自CH<sub>2</sub>，C＝O，O，和NR<sup>10</sup>；A<sup>2</sup>，A<sup>3</sup>，A<sup>9</sup>，A<sup>11</sup>，A<sup>13</sup>，A<sup>14</sup>，A<sup>15</sup>，A<sup>19</sup>，和A<sup>20</sup>各自独立地选自CH和N；A<sup>5</sup>是共价键，并且A<sup>6</sup>是S；或者A<sup>5</sup>是N＝CH，并且A<sup>6</sup>是共价键；A<sup>8</sup>，A<sup>12</sup>，A<sup>18</sup>，和A<sup>21</sup>各自独立地选自CH＝CH，NH，NCH<sub>3</sub>，和S；A<sup>16</sup>和A<sup>17</sup>两者都是CH<sub>2</sub>，或A<sup>16</sup>和A<sup>17</sup>之一是CH<sub>2</sub>，并且另一个选自C＝O，CH(OH)，CF<sub>2</sub>，O，SO<sub>c</sub>，和NR<sup>10</sup>；Y选自CH＝CH或S；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自H，F，Cl，Br，烷基，CF<sub>3</sub>，和O-烷基；R<sup>3</sup>选自H和烷基；R<sup>4</sup>-R<sup>7</sup>独立地选自H，F，Cl，Br，烷基，CF<sub>3</sub>，OH，和O-烷基；R<sup>8</sup>选自H，(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>R<sup>9</sup>，和(C＝O)(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>R<sup>9</sup>；R<sup>9</sup>选自H，烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，OH，O-烷基，OC(＝O)烷基，NH<sub>2</sub>，NH烷基，N(烷基)<sub>2</sub>，CHO，CO<sub>2</sub>H，CO<sub>2</sub>烷基，CONH<sub>2</sub>，CONH烷基，CON(烷基)<sub>2</sub>，和CN；R<sup>10</sup>选自H，烷基，CO烷基，和(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>OH；R<sup>11</sup>选自烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>Ar，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>OH，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>NH<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>COO烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>COOH，和(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>OAr；R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自独立地选自H，烷基，F，Cl，Br，CH(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，CHF<sub>2</sub>，CF<sub>3</sub>，COO烷基，CONH烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>NHCH<sub>2</sub>Ar，CON(烷基)<sub>2</sub>，CHO，COOH，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>OH，(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>NH<sub>2</sub>，N(烷基)<sub>2</sub>，CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>Ar，和Ar；Ar选自任选取代的杂环或任选取代的苯基；a选自1，2或3；b选自1，2，3或4；c选自0，1或2；并且d选自0，1，2或3。 | ||
| 地址 | 荷兰霍夫多普 | ||