制备2－卤代吡啶甲酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种通过使2-卤代吡啶甲酰氯II与在氨基的邻位上具有非氢取代基的芳族伯单胺I反应而制备该芳族单胺I的2-卤代吡啶甲酰胺的方法。本发明方法的特征在于它包括在包含水和至少一种水不混溶性有机溶剂的溶剂混合物中在基于2-卤代吡啶甲酰氯II为0至低于10mol％的除I或II以外的碱存在下进行反应。

主权项

1.一种通过使2-卤代吡啶甲酰氯II与在氨基的邻位上具有非氢取代基的芳族伯单胺I反应而制备该芳族伯单胺I的2-卤代吡啶甲酰胺的方法，包括在包含水和至少一种水不混溶性有机溶剂的溶剂混合物中在基于2-卤代吡啶甲酰氯II为0至低于10mol％的除I或II以外的碱存在下进行反应，其中化合物I和II的总量基于100重量份有机溶剂为25-100重量份，该溶剂混合物在盐酸反应条件下包含至少一种有机相和至少一种水相，且所述水不混溶性有机溶剂选自：芳族烃类、卤代烃类、具有4-10个碳原子的无环醚类、脂族或环脂族醇与脂族羧酸形成的具有3-10个碳原子的酯类以及它们的混合物。