| 主权项 |
1.一种式(1)之苯并喃衍生物或其盐, (其中R1代表可有取代基的C1~C7烷基,或可有取代基 的C2~C7烯基,其中该取代基为可被卤素原子取代之 苯基; R2及R3各自代表氢原子、C1~C4烷基、C1~C7羟烷基、C1 ~C7二羟烷基,或R2及R3共同与其相邻的氮原子形成 含氮的6员饱和杂环基,该杂环基可被C1~C4烷基取代 ;及 虚线是指可能为双键)。 2.根据申请专利范围第1项之苯并喃衍生物或其 盐,其中R1代表环丙基甲基、肉桂基、卤肉桂基、 基、卤基、二卤基或(卤苯基)丙基,R2及R3各 自为氢原子、C1~C4烷基,或C1-C7羟烷基;由R2及R3形成 的杂环基团是基,其可为C1~C4烷基取代。 3.根据申请专利范围第1项之苯并喃衍生物或其 盐,其是2-环丙基甲基-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)- 4-(4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮、4-N,N-双(2-羟 基乙基)胺基甲基-2-环丙基甲基-6-(2,3-二氢-1-苯并 喃-5-基)-2H-嗒-3-酮、2-环丙基甲基-6-(2,3-二氢- 1-苯并喃-5-基)-4-二甲基胺基甲基-2H-嗒-3-酮、 2-环丙基甲基-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-4-(1- 基)甲基-2H-嗒-3-酮、4-胺基甲基-2-环丙基甲基 -6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-2H-嗒-3-酮、2-(4-氟 基)-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-4-(4-甲基-1- 基)甲基-2H-嗒-3-酮、2-(4-氯基)-6-(2,3-二氢-1-苯 并喃-5-基)-4-(4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮 、2-(4-氯肉桂基)-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-4-(4- 甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮、6-(1-苯并喃-5- 基)-2-(4-氟基)-4-(4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3- 酮、2-[3-(2-氯苯基)丙基]-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5- 基)-4-(4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮、4-胺基 甲基-2-[3-(2-氯苯基)丙基]-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5- 基-2H-嗒-3-酮、2-[3-(4-氯苯基)丙基]-6-(2,3-二氢-1- 苯并喃-5-基)-4- (4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮、4-胺基甲基-2- [3-(4-氯苯基)丙基]-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-2H- 嗒-3-酮、2-(2-氯基)-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5- 基)-4-(4-甲基-1-基)甲基-2H-嗒-3-酮或4-胺基 甲基-2-(2-氯基)-6-(2,3-二氢-1-苯并喃-5-基)-2H- 嗒-3-酮。 4.一种肿瘤坏死因子(TNF-)产生之抑制剂,其含有 根据申请专利范围第1至3项中任一项之苯并喃 衍生物或其盐作为活性成分。 5.一种用于预防或治疗由肿瘤坏死因子(TNF-)产 生过多所致的病理情况、免疫病、发炎疾病、过 敏疾病、风湿、关节炎或溃疡性肠炎之药物组合 物,其含根据申请专利范围第1至3项中任一项之苯 并喃衍生物或其盐及药理上可接受的载剂。 6.一种如申请专利范围第1至3项中任一项之苯并 喃衍生物或其盐之用途,其系用于制造预防或治疗 由肿瘤坏死因子(TNF-)产生过多所致的病理情况 、免疫病、发炎疾病、过敏疾病、风湿、关节炎 或溃疡性肠炎用之药物上。 7.一种用于治疗由肿瘤坏死因子(TNF-)产生过多 所致的病理情况之医药组合物,其特征在于包含根 据申请专利范围第1至3项中任一项之苯并喃衍 生物或其盐。 8.一种用于治疗免疫病、发炎疾病或过敏疾病之 医药组合物,其特征在于包含根据申请专利范围第 1至3项任一项之苯并喃衍生物或其盐。 9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其是用于 治疗风湿、关节炎或溃疡性肠炎。 图式简单说明: 图1显示经口服给予本发明化合物(实例7,10及13)的 吸收。 |
