发明名称 |
具有抗HIV活性的取代嘌呤新化合物,制备方法及用途 |
摘要 |
式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物:其中:R<SUB>1</SUB>代表S(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>R<SUB>3</SUB>,S(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>COR<SUB>3</SUB>,S(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CONHR<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>R<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NHR<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>OR<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SR<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>COR<SUB>3</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CONHR<SUB>3</SUB>,其中R<SUB>3</SUB>代表氨基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基、取代氨基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,单取代胍基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,双取代胍基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,n=1~4,R<SUB>2</SUB>代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基、羟基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,芳基烷基,杂环烷基,R<SUB>4</SUB>代表(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>R<SUB>5</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NHR<SUB>5</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>OR<SUB>5</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SR<SUB>5</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>COR<SUB>5</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CONHR<SUB>5</SUB>,其中R<SUB>5</SUB>代表氨基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基、取代氨基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,单胍基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,二胍基(C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>)烷基,n=1~4,Ra和Rb可以是相同或不同,代表如说明书所定义的基团,它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。 |
申请公布号 |
CN1315830C |
申请公布日期 |
2007.05.16 |
申请号 |
CN200510055351.3 |
申请日期 |
2005.03.18 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
杨铭;袁德凯;庞瑞芳;张春雷 |
分类号 |
C07D473/00(2006.01);A61K31/52(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P31/18(2006.01) |
主分类号 |
C07D473/00(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、式(I)表示的化合物,或者它在药学上可接受的酸加成盐:<img file="C2005100553510002C1.GIF" wi="436" he="376" />其中:A为C原子,R<sub>1</sub>所代表的基团选自:S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CONHR<sub>3</sub>,其中,R<sub>3</sub>代表氨基G<sub>1-6</sub>烷基、胍基C<sub>1-6</sub>烷基,n是1~4的整数,R<sub>2</sub>所代表的基团选自:氢原子、直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、胺基直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基、羟基直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基,芳基直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基,其中涉及的芳基是被选自卤素、羟基、直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、氨基直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基的取代基所取代的苯基、萘基、四氢萘基、茚基或2,3-二氢茚基,Ra、Rb彼此独立的代表的基团选自氢原子、直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基胺基、芳基、芳基胺基,其中涉及的芳基是如上定义的。 |
地址 |
100083北京市海淀区学院路38号北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 |