| 发明名称 | (7－甲氧基－1－萘基)乙腈的新合成方法，及其在阿戈美拉汀的合成中的应用 | ||
| 摘要 | 一种用于工业合成式(I)化合物的方法，及其在阿戈美拉汀的合成中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1315794C | 申请公布日期 | 2007.05.16 |
| 申请号 | CN200510007756.X | 申请日期 | 2005.02.16 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | J－C·苏维;I·冈萨雷斯布兰科 |
| 分类号 | C07C255/37(2006.01);C07C253/30(2006.01);C07C233/16(2006.01) | 主分类号 | C07C255/37(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 主权项 | 1.一种工业合成式(I)化合物的方法：<img file="C2005100077560002C1.GIF" wi="684" he="310" />其特征在于式(IV)的7-甲氧基-1-四氢萘酮：<img file="C2005100077560002C2.GIF" wi="625" he="268" />与式(V)的氰基乙酸反应，<img file="C2005100077560002C3.GIF" wi="591" he="197" />条件是除去形成的水，且存在催化量的式(VI)的化合物：<img file="C2005100077560002C4.GIF" wi="633" he="198" />其中R与R’可以是相同的，或者是不同的，分别表示直链或者支链的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的直链或支链的芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，在过滤以及碱溶液洗涤后，得到式(VII)的(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙腈，<img file="C2005100077560003C1.GIF" wi="973" he="357" />所述式(VII)的化合物在烯丙基化合物和氢化催化剂的存在下反应，在过滤并通过蒸馏除去溶剂之后得到式(I)的化合物，所述式(I)的化合物在重结晶后以固体形式分离出来，其中-芳基被理解为指苯基、萘基和联苯基，-用于限定“芳基”和“芳基烷基”的术语“取代的”表示这些基团的芳基残基可被选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基的1至3个相同或不同的基团所取代。-“烯丙基化合物”被理解为任何含有3至10个碳原子、并可另外含有1至5个氧原子、并含有至少1个-CH<sub>2</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>基团的分子。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||