发明名称 制备2–芳基–5–全氟烷基咯衍生物之方法及用于其之中间体
摘要 本发明系提供一种直接由全氟乙醯化史奇克(Strecker)反应产物制备2-芳基-5-全氟烷基咯衍生物之单步骤方法。该咯衍生物为杀昆虫性且亦适用为其他杀昆虫性芳基咯化合物之前体。此外并提供醯胺中间物,适用于制备杀昆虫性芳基咯化合物。
申请公布号 TW369525 申请公布日期 1999.09.11
申请号 TW086108505 申请日期 1997.06.18
申请人 氰胺公司 发明人 维克塔罗门卡门斯瓦罗
分类号 C07D207/00 主分类号 C07D207/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制造式I化合物之方法其中R为氢或C1-C6烷基,其可视需要经一个C1-C4烷氧基或苯基取代;n为1.2.3.4、5.6.7或8之整数;W为CN、NO2.COOR1或COR2;A为L为氢或卤素;M与Q分别为氢、卤素、CN、NO2.C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷亚磺醯基,或当M与Q位于相邻位置时,可与其附接之碳原子共同形成一个环,其中MQ代表下列结构式-OCH2O-或-CH=CH-CH=CH-;R1与R2分别为C1-C4烷基;R3.R4与R5分别为氢、卤素、NO2或R4与R5可与其所附接之原子共同形成一个环,其中R4R5由下列结构式代表:R6.R7.R8与R9分别为氢、卤素、CN或NO2;且X为O或S其包括由式II醯胺其中A、R与n如上述式I之定义,与至少一莫耳当量式III亲二烯物反应其中W如上述式I之定义且Y为氢、Br或Cl,但其限制条件为当R为氢时,则Y必需为Br或Cl,该反应系于酸及溶剂之存在下且在基本上没有水之存在下进行。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中该酸系选自:甲磺酸、三氟甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、磺酸、四氟硼酸、四氟硼酸醚合物及四氟硼酸醇盐。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中该溶剂为芳香烃、卤化芳香烃、有机醯胺、、烷醇、或其混合物。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中该溶剂选自:甲苯、二甲基甲醯胺、乙、丙、第三-丁醇、及其混合物。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中A为其中L为氢或卤素;M与Q分别为氢、卤素、C1-C4卤烷基或C1-C4卤烷氧基;n为1或2;W为CN且R为氢或甲基。6.一种制备式IV化合物之方法其中R为氢或C1-C6烷基,其可视需要经一个C1-C4烷氧基或苯基取代;n为1.2.3.4、5.6.7或8之整数;W为CN、NO2.COOR1或COR2;A为L为氢或卤素;M与Q分别为氢、卤素、CN、NO2.C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷亚磺醯基,或当M与Q位于相邻位置时,可与其附接之碳原子共同形成一个环,其中MQ代表下列结构式-OCH2O-或-CH=CH-CH=CH-;R1与R2分别为C1-C4烷基;R3.R4与R5分别为氢、卤素、NO2或R4与R5可与其所附接之原子共同形成一个环,其中R4R5由下列结构式代表:R6.R7.R8与R9分别为氢、卤素、CN或NO2;且X为O或S;且Hal为卤原子;其包括由式II醯胺其中A、R与n如上述式I之定义,与至少一莫耳当量式III亲二烯物反应其中W如上述式I之定义且Y为氢、Br或Cl,但其限制条件为当R为氢时,则Y必需为Br或Cl,该反应系于酸及溶剂之存在下且在基本上没有水之存在下进行,形成式I化合物并卤化该式I化合物,形成该式IV化合物。7.一种式IIa化合物其中n为1.2.3.4.5.6.7或8之整数;R'为氢或C1-C6烷基,其可视需要经一个C1-C4烷氧基或苯基取代;A为L为氢或卤素;M与Q分别为氢、卤素、CN、NO2.C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷亚磺醯基,或当M与Q位于相邻位置时,可与其附接之碳原子共同形成一个环,其中MQ代表下列结构式-OCH2O-或-CH=CH-CH=CH-;R1与R2分别为C1-C4烷基;R3.R4与R5分别为氢、卤素、NO2或R4与R5可与其所附接之原子共同形成一个环,其中R4R5由下列结构式代表:R6.R7.R8与R9分别为氢、卤素、CN或NO2;且X为O或S。8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中n为1或2。9.根据申请专利范围第7项之化合物,其中R'为甲基或乙氧甲基。10.根据申请专利范围第7项之化合物,其中A为其中L为氢或卤素,且M与Q分别为氢、卤素或C1-C4卤烷基。
地址 美国