一组抗肿瘤皂苷元及其注射剂的制备

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤的皂苷元化合物及其制剂的制备方法。它是以人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、绞股蓝总皂苷等为原料，将其溶于高沸点有机溶剂中并通以氧气进行氧化碱降解反应，反应产物经柱色谱后，分别得到原人参二醇、原人参三醇、奥克悌隆。该方法具有反映条件温和、易操作等特点，可以获得高收率的上述化合物。本发明同时公开了一种有效的抗肿瘤原人参二醇和原人参三醇的配比及其注射剂的配置方法，该注射剂含有上述两种化合物、注射剂容剂和附加剂，具有疗效好、生物利用度高等特点。

主权项

1一种原人参二醇、原人参三醇、奥克悌隆的制备方法，其特征在于以人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、绞股蓝总皂苷为原料，在高沸点有机溶剂中进行氧化碱降解反应，反应的产物经柱色谱纯化，获得原人参二醇、原人参三醇、奥克悌隆，其中以人参总皂苷、两洋参总皂苷、三七总皂苷制备原人参二醇、原人参三醇、奥克悌隆，以绞股蓝总皂苷制备原人参二醇、奥克悌隆。人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、绞股蓝总皂苷、甘草总皂苷与无水高沸点有机溶剂的比例为60～100g/1L溶剂，同时反应需碱金属钠，钠的用量为20～50g/1L溶剂，反应温度为85～98℃，反应时间12～24小时。所获得的上述化合物中的原人参二醇、原人参三醇可用于抗肿瘤，其中原人参二醇和原人参三醇为联合使用。