CC－1065和多卡米新的非手性类似物的组合物及其使用方法

摘要

本发明涉及新的 DNA小沟和序列选择性烷化剂（+）-CC1065和多卡米新的非手性seco-类似物，如通式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ)、（Ⅳ）和(Ⅴ)所示，其中Ⅹ为良好的离去基团，如氯化物、溴化物、碘化物、甲磷酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、季铵部分、硫醇、烷基次硫酸基或烷基磺酰基，优选为氯化物、溴化物或碘化物基团，R₁为增强非手性seco-环丙烷吲哚（CI）或非手性seco-多卡米新与特定的DNA序列的相互作用的适宜的小沟结合剂，R和R₂－R₅在权利要求1中定义。

主权项

1.下式的化合物通式I              通式II            通式III              通式IV通式V其中：X为选自氯、溴、碘、巯基、季铵部分、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、C₁-C₆烷基次硫酰基和C₁-C₆烷基磺酰基的离去基团；R₁为选自叔丁氧基、苄氧基、9-芴基甲氧基和如下所示的基团A、C、D、E、F、G、H、I、J、K和L的适宜小沟结合剂；R₂和R₃选自氢、C₁-C₅烷基和己基；R₄和R₅选自氢原子、三氟甲基部分和甲氧羰基；R选自苄基、苄氧羰基、氢原子、4-硝基苄氧羰基和N′-甲基哌嗪基-N-羰基。